王 贺 崔 颖 李姜晖 周国勤 刘 羽 孙 备

    安徽省药物研究所 安徽省药物缓控释工程技术研究中心，安徽合肥 230022

    拉呋替丁是新一代长效、强效H2受体拮抗剂，由日本富士和大鹏制药公司开发，2000年4月首次在日本上市[1-3]，主要用于治疗胃和十二指肠溃疡及其他相关症状的治疗[4-6]。拉呋替丁为类白色结晶粉末，有轻微的异臭[7]。熔点96～99℃。易溶于醋酸，略溶于甲醇，微溶于乙醇，极微溶于乙醚，几乎不溶于水[8]。研究表明[9]拉呋替丁可持续地抑制人胃酸、胃蛋白酶的基础分泌、夜间分泌及四肽胃泌素等刺激因子引起的分泌，有效对抗多种胃刺激因子引起的胃黏膜损伤。同其他组胺H2受体拮抗药相比，拉呋替丁具有剂量小，耐受性好、不良反应少和治愈后不易复发等优点[10-11]。国内有多家药厂仿制生产。本文优化了该制剂处方和制备工艺，在拟定处方工艺下制备的拉呋替丁片稳定，现报道如下:

    1 仪器与试药

    TDP压片机；HD-5多向运动混合机(上海天祥键台制药机械有限公司)；DPL-Ⅱ多功能制粒包衣机 (重庆精工制药机械有限责任公司)；ZRS-8G智能溶出试验仪 (天津大学无线电厂)；岛津LC-10ATvp型高效液相色谱(紫外检测器，N2000数据工作站)；UV2550紫外分光光度计(日本岛津)；电子天平(梅特勒-托利多)。

    拉呋替丁原料 (安徽贝克联合制药有限公司提供，批号:081120)；拉呋替丁对照品(安徽贝克联合制药有限公司提供，批号:081126)；拉呋替丁对照片“PROTECADIN”-拉呋替丁片(日本大鹏药品工业株式会社，批号:0J96C)；淀粉(曲阜市药用辅料有限公司，批号:20071202)；微晶纤维素(湖州展望药业有限公司，批号:20080149)；乳糖(常州市朗生生物工程有限公司，批号:20080317)；交联聚维酮(德国BASF ......