李梦菲 唐秋莎▲ 陈道桢

    1.东南大学医学院，江苏南京210009；2.南京医科大学附属无锡妇幼保健院，江苏无锡214002

    肿瘤靶向治疗的研究进展

    李梦菲1唐秋莎1▲陈道桢2▲

    1.东南大学医学院，江苏南京210009；2.南京医科大学附属无锡妇幼保健院，江苏无锡214002

    肿瘤是一个多因素导致的疾病，必须从多方面考虑其治疗机制。医学及其相关领域的不断发展，尤其是分子生物学技术，使人们对肿瘤的发病机制有了进一步的认识，专门针对肿瘤的治疗方法也由此而生，即靶向治疗。靶向治疗是在细胞分子水平上，针对已经明确的致癌位点(此位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子，也可以是一个基因片段)，来设计相应的治疗药物，药物进入体内会特异地选择致癌位点来相结合发生作用，使肿瘤细胞特异性死亡，而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞，从而提高疗效、减少毒副作用的一种方法。本文将对肿瘤靶向治疗的发展现状、作用靶点和机制、存在问题及展望予以综述。

    肿瘤靶向治疗；靶点；机制

    肿瘤的形成过程比较复杂，起初是由于单一基因发生突变而引起的，但是随着其不断生长，引发新的突变，并对药物产生抵抗作用，从而影响肿瘤患者的治疗。而肿瘤靶向治疗及其相应靶点检测，能够提高肿瘤的治疗效果，体现出了肿瘤治疗的个性化，具有重要的临床意义[1]。

    肿瘤靶向治疗实际属于病理生理治疗，这种治疗手段主要是利用特殊的药物来紧闭肿瘤发展过程中的关键受体，以此达到纠正其病理过程的目的。近年来针对肿瘤细胞受体、关键基因和调控分子为靶点的新型治疗方案已逐步从实验室走向临床，具有十分广泛的应用领域，相对于手术、放疗和化疗三大传统治疗手段具有更彻底的治本功效。

    1 靶向治疗的作用靶点及机制

    1.1 具有靶向性的酪氨酸激酶抑制剂

    1.1.1 靶向血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂血小板衍生生长因子(platelet-derived growth factor，PDGF)是从人的血小板中分离出来的促血管生成因子。血小板衍生生长因子受体(platelet-derived growth factor receptor，PDGFR)是一种酪氨酸蛋白激酶受体，具有蛋白质酪氨酸激酶活性，能够促进细胞的趋化、分裂与增殖，在机体的多方面发挥着积极的作用。研究表明，PDGF及PDGFR的过度激活和异常表达可诱导肿瘤新生血管的形成，从而直接或间接地促进肿瘤细胞增殖与迁移。目前，以PDGFR为靶点的抗肿瘤药物在临床也取得了较好的疗效[2] ......