董希光 王超 张伟 于爽 孙晶

    [摘要] 目的 对比研究血竭超微细粉和普通细粉在六白白疕巴布剂中主要药效成分血竭素的体外透皮释药情况，为该巴布剂制备工艺研究提供参考依据。 方法 使用药物透皮扩散实验仪，以色谱柱为Diamonsil C18柱(250 mm×4.6 mm，5 μm)、流动相为乙腈-磷酸二氢钠溶液(0.05 mol/L)(50∶50)、检测波长440 nm、柱温40℃、流速1 mL/min的高效液相色谱法(HPLC)色谱条件，检测两种巴布剂样品中血竭素12 h内透过离体兔皮释药情况。 结果 HPLC检测方法显示血竭素峰分离效果良好，稳定性、精密度和加样回收试验的RSD分别为1.14%、0.92%、0.89%，符合含量测定要求；两种样品巴布剂1～2 h内均为快速透皮释药阶段，2～12 h为平稳缓慢透皮释药阶段。其中超细粉样品巴布剂2、4、12 h内血竭素累积透皮释药率分别为29.12%、38.60%和59.36%，而普通细粉样品巴布剂在同一时间段仅为16.74%、21.77%和44.28%。在考察的12 h内，超微细粉样品巴布剂血竭素累积透皮释药率高于普通细粉样品巴布剂15%左右。 结论 本含量测定方法良好，以血竭药物超微细粉作为该巴布剂的填充剂，血竭素体外透皮释药效果明显优于以普通细粉作为巴布剂填充剂的样品巴布剂。

    [关键词] 超微细粉；普通细粉；血竭素；高效液相色谱法；含量测定；透皮释药

    [中图分类号] R285.5 [文献标识码] A [文章编号] 1673-7210(2014)09(b)-0004-05

    六白白疕巴布剂是以山东省青岛市海慈医疗集团制剂实验室(以下简称“我室”)中药制剂六白膏进行剂型改革，研制而成的一种新型外用中药巴布制剂。前期曾就组方药物提取和主要药效成分甘草酸体外离体兔皮透皮释药进行实验研究[1-2]。本实验对六白白疕巴布剂组方药物的另一种主要药物血竭制成超微细粉和普通细粉两种粉体样品巴布剂中血竭素不同时段的离体兔皮体外透皮释药情况进行对比研究，为该巴布剂制备工艺提供试验参数。现报道如下：

    1 仪器与材料

    RYJ-6B型药物透皮扩散实验仪(上海)，安捷伦1100高效液相色谱系统(美国Agilen公司)；DJ-10A电动粉碎机(上海)；WKZ-10型超微粉碎破壁机(潍坊产)；Rise-2002型激光粒度分析仪(济南)。

    血竭素高氯酸盐对照品(含量测定用，中国药品生物制品检定所，批号：110811-200704，)；乙腈(色谱纯，天津凯信化学试剂公司)；水为重蒸水；其他试剂均为分析纯 ......