关 波 皇甫俊茹 徐 媛 周雪姣 刘雪英 王庆伟

    1.空军军医大学第二附属医院药剂科，陕西西安 710038；2.西安金花制药厂生产部，陕西西安 710065；3.西安市胸科医院药剂科，陕西西安 710075；4.空军军医大学药学系药物化学与药物分析学教研室，陕西西安 710032

    根皮素(Phloretin)是一种主要存在于梨、苹果、金橘果皮或根皮及多种蔬菜中的类黄酮化合物[1-2]，其化学结构含有4 个酚羟基，决定了其较强的抗氧化活性[3-5]。研究发现，根皮素具有多种生物学活性，对癌细胞具有抑制作用[6-7]，对皮肤光损伤具有保护作用[8]，对心血管系统、高脂血症和骨质疏松等疾病也具有一定的治疗作用[9-11]。透皮给药可以显著减少药物的首过效应和不良反应，从而使药物以恒定速度透过皮肤进入体内产生药理作用[12-13]。本文拟分别考察氮酮、冰片、薄荷醇、麝香酮4 种促透剂对根皮素透过SD 大鼠皮肤的促透效应，筛选出最优促透剂，为根皮素系列经皮给药制剂研发提供依据。

    1 仪器与材料

    1.1 仪器

    Agilent 1260 Infinity 液相色谱系统(Agilent，American；包含Agilent 1260 泵、Agilent 1260 DAD 二极管阵列检测器、Agilent 1260 色谱工作站)；Franz YB-P6智能透皮实验仪(天津标准仪器制造厂)；电子天平(德国Sartorius 公司，精度0.1 mg)；电子分析天平(瑞士Mettler Toledo 公司，精度0.01 mg)。

    1.2 试剂

    根皮素对照品(空军军医大学药化教研室提供，含量99.00%，批号：20170922)；根皮素原料(空军军医大学药化教研室提供，含量98.70%，批号：20170910)；氮酮(天门科捷制药有限公司)；薄荷醇(天津市福晨化学试剂厂)；冰片(天津市登峰化学品有限公司)；麝香酮(湖北梦盛化工)；辛酸葵聚乙二醇甘油酯(法国嘉法师)；生理盐水(西安京西双鹤药业有限公司)；无水乙醇(天津市富宇精细化工有限公司，分析纯)；乙腈(美国Tedia 公司，色谱纯)；色谱用超纯水自制。

    1.3 实验动物

    2 月龄雄性SD 大鼠，18 只，SPF 级别，体重200～220 g，合格证号：37009200001779。购自空军军医大学动物实验中心[许可证号：SCXK(军)2014-007] ......