卢倩倩 刘 英 严 密 刘彬彬 蔡 轶 王 君 邹黎黎

    1.三峡大学肿瘤微环境与免疫治疗湖北省重点实验室，湖北宜昌 443000；2.三峡大学感染与炎症损伤研究所，湖北宜昌 443000；3.三峡大学第一人民医院科技科，湖北宜昌 443000

    近年来，设计和合成具有药理作用的金属配合物，是无机生物化学家在现代药物发展和开发领域的主要目标。N-杂环卡宾(N-heterocycliccarbenes，NHC)是一种中性双电子供体，通常是指从偶氮盐脱质子化得到的环碳烯，能够与硬质和软质金属结合(图1)。Wanzlick 等[1-3]合成了第一个NHC 过渡金属铬汞配合物。随后，大量的NHC-金属配合物(N-heterocyclic carbene metal complexes)被合成，且在高分子导电材料、发光材料及生物医药应用领域发挥着重要作用。尤其在生物医药应用领域，NHC-金属配合物展现出良好的抗肿瘤和抗微生物活性。其中包括NHC-金(Au)[4-6]、NHC-银(Ag)[7-9]、NHC-钯(Pd)[10-12]、NHC-铂(Pt)[13-14]、NHC-钌(Ru)[15-16]等。据此，本文就NHCs等金属配合物的在抗恶性肿瘤增殖和抗微生物活性两个方面进行综述。

    图1 N-杂环卡宾化学结构示意图

    1 抗肿瘤活性

    目前，临床抗肿瘤化疗药物所使用的细胞毒性药物是直接作用于DNA 或作用于有丝分裂干扰蛋白质合成，通常具有较强的肿瘤细胞杀伤力。然而，此类金属化合物稳定性较低，选择性差，导致其在向肿瘤组织传递过程中失活，产生毒副作用。为了克服这些缺点，许多化学家致力于提高金属化合物的稳定性，而提高稳定性最有效的策略即加入强供体配体[17] ......