前体药物的研究进展(2)
 |
| 第1页 |
参见附件(254KB，2页)。
5 抗肿瘤药物
大多数抗癌药对癌细胞选择性不高，严重的毒副反应限制了它们的应用。给药后正常细胞也置于药物作用下，是产生毒副反应的主要原因。若能利用前药形式，使药物选择性到达病变部位，避免或减少药物对非靶部位的作用，则不仅可以消除或大大减轻毒副反应，同时还可以在病灶区浓集药物，增强药理作用。
5.1 姜黄素(curcumin)是中药姜黄的主要成分，具有多方面的药理作用，尤其作为一种具有良好应用前景的抗癌药物，日益引起人们的重视，成为研究的热点，但是高浓度姜黄素存在一定的细胞毒作用，以姜黄素分子结构为基础，化学合成Ⅳ马来酰L缬氨酸酯姜黄素、Ⅳ马来酰甘氨酸酯姜黄素，红外光谱法进行鉴定；MIT比色分析法比较两种姜黄素前体药物作用6～24 h后，人膀胱癌EJ细胞及肾小管上皮HKC细胞生长抑制的差异。20～40 μmol/L的Ⅳ马来酰L缬氨酸酯姜黄素、Ⅳ马来酰甘氨酸酯姜黄素作用6～24 h后，EJ细胞生长抑制率分别为6.71%～65.13%(P[12]。
目前前药应用已相当广泛，前药研究已成为新药设计的组成部分。在应用前药防止体前代谢、降低毒性、提高药物特异性等方面已取得一定的进展 ......
您现在查看是摘要介绍页，详见PDF附件(254KB，2页)。