环丙沙星的临床应用
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【摘要】 环丙沙星是第3代喹诺酮类抗菌作用较强的药物,抗菌谱广,对细菌、支原体都有强烈的抑制和杀灭作用,对临床分离的一些耐青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类抗生素的菌株也有较强的抗菌活性。临床上广泛用于控制由敏感病原体引起的胃肠道感染、肺部感染、产科感染和局部感染等。本文就其抗菌谱、临床应用、与其他抗菌药的联合应用以及不良反应等方面进行综述。
【关键词】 环丙沙星;临床应用;合理用药
环丙沙星(ciprofloxacin,CPLX),又名环丙氟哌酸,悉复欣,是第三代喹诺酮类药物(fluoroquinolones,FQNs)中抗菌作用较强的一种,由德国Bayer药厂于1986年首先推出,1978年在喹诺酮结构中引入氟原子合成,是第三代喹诺酮类药物中抗菌作用最强的一种。
1 作用机制
环丙沙星抗菌作用的机制是抑制细菌DNA回旋酶。该酶以ATP为能源,使死循环的DNA反向扭曲成超螺旋形结构及将DNA链中的片断解开后再互锁连成环式DNA。环丙沙星能专一性地作用于DNA回旋酶的A亚基,从而影响DNA回旋酶的再连接功能。当环丙沙星抑制该酶活性时,将阻止DNA复制、染色体分离、转录及其他功能,最终导致破坏DNA、达到杀菌目的,为速效杀菌剂。
2 药物动力学
吸收好,血药浓度较高,体内分布广泛,静脉给药可迅速广泛分布于肝、肾、肺、前列腺、脑脊液、胆汁及骨组织中,在组织中的浓度可高于血药浓度。其代谢途径主要经肾小管排泄。
3 临床应用
3.1 治疗胃肠道感染
环丙沙星抗菌谱广,临床上用于治疗腹泻效果优于青霉素、链霉素、中药制剂等。也可用于治疗急性菌痢,田辉[1]报道用环丙沙星片0.8 g/d,1次口服,疗程3~5 d,治疗急性菌痢28例,总有效率为90.5%。
3.2 治疗呼吸系统感染
因环丙沙星在呼吸道和肺组织中浓度比血液浓度高,与其他抗生素之间交叉耐药性小,与β-内酰胺类无交叉耐药性,故可作为青霉素和头孢菌素等抗生素治疗无效的替换药 ......
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