胡黄连属植物环烯醚萜类化学成分和药理活性研究进展(2)
3.6 利胆作用 服用制剂picroliv能显著对抗对乙酰氨基酚、乙炔雌二醇引起的大鼠及麻醉的豚鼠的胆汁分泌和流动的影响,在6 mg/kg或12 mg/kg 剂量时,其作用显著优于同剂量的对照肝脏保护剂水飞蓟素,胆汁中所含成分量的增加具有剂量依赖性。
3.7 抗肿瘤活性 Govind J.Kapadia等对15种环烯醚萜类化合物进行研究。Kutkosise(10、100、500、1000 μg/ ml)抑制结果(表示与阳性对照的相对百分比)0%、52.8%、76%、100%,Aucubin(桃叶珊瑚甙)40.8%、89.7%、100%、100%,picroside-I 32.7%、66.3%、100%、100%。所以Kutkosise对非洲淋巴细胞瘤病毒引起肿瘤有较好的抑制作用。Aucubin、Picroside-I抑制作用较差。
3.8 抗病原微生物 Deniz Tasdemi等人对10种环烯醚萜类化合物抗罗德西亚锥虫、克氏锥虫、杜氏利什曼原虫、恶性疟原虫研究,它们在最初筛选时有抑制烯酰(基)ACP还原酶在作用。①抗罗德西亚锥虫:阳性药美拉胂醇0.003 3,catalpol 54.8,aucubin 54.1;②抗克氏锥虫:阳性药苄硝唑0.70 catalpol>90,aucubin>90;③抗杜氏利什曼原虫:阳性药米特
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福辛0.32,catalpol 10.4,aucubin 10.9;④抗恶性疟原虫:阳性药青蒿素0.002,catalpol>50,aucubin>50。结果表明,这两种化合物对IL-6细胞没有毒性,可能成为一种安全的杀杜氏利什曼原虫药物。另有研究表明烯酰(基)ACP还原酶是镰状疟原虫Ⅱ脂肪酸合成途径中的关键的调节酶和限速酶,该酶的抑制剂有望成为抗疟药。
3.9 抗炎作用 Esra Kupeli等人对几种环烯醚萜抗炎研究表明,aucubin是角叉藻聚糖引起的水肿的特异性制剂,可能与C7、C8双键结构有关,而catalpol没有抗炎的作用,可能与C7、C8环氧结构有关。
4 小结
胡黄连属主要植物成分较为相似,主要结构类型为环烯醚萜类。由于环烯醚萜是一类生物活性较强、药效较为特殊的化合物,所以对胡黄连属植物深入研究,为环烯醚萜类新药的研究和开发积累参考资料。
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参考文献
1 中国医学科学院中药所,中药志(第一册),人民卫生出版社,1993.
2 何薇,林江涛.中药胡黄连的化学成分和药理作用的研究进展.中日友好医院学报,2005,19(6):369-372.
3 吉文亮,张朝晖.胡黄连化学成分及药理作用的研究概况.海军医高专学报,1997,19(4):241-244.
4 汪豪,吴佳俊,刘戈.西藏胡黄连中的环烯醚萜类化学成分.中国天然药物,2006,4:36-39.
5 Stuppner H,Wagner H.Minor iridoid and phenolglycosides of Picorhiza kurrooa.Planta Med,1989,55:46.
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6 Weinges K,Schick H,Neuber K.Isolierung und strukturaufklarung neneuer inhaltsstoffle aus dem sodoalkalis-Hen exrackt von Picrorhiza kurrooa.Liebigs Ann Chem,1989:1113.
7 Li JX,Li P,Tezuka Y,et al .Three phenylethanoid glycosides and an iridoid glycoside from Picrorhiza scrophulariiflora.Phytochistry,1998,48:537.
8 王答祺,贺震旦,冯宝树,等.西藏胡黄连的化学成分.云南植物研究,1993,15(1):83-88.
9 Weinges K,Schick H,Neuberger K,et al .Isolation and structure determination of new compounds from the aqueous sodium carbonate extract of Picrorhiza kurrooa,Liebigs Ann Chem,1989:1113.
, 百拇医药
10 Dwivedi Y,Rastogi R,Chander R,et al.Hepatoprotective activity of picroliv against carbon tetrachloride-induced liver damage in rats.Ind J Med Res,1990,92:195-197.
11 PKS Visen,Binduja Saraswat,B.N.Dhawa.Curative effect of picroliv on primary cultured rat hepatocytes against different hepato-xins:an in vitro study.Pharmacological and Toxicological Methods,1998,40,173-179.
12 Reutter W,Hassels B,Lesh R In Eds,et al.New Tren-ds in the Therapy of Liver Diseases.New York.Plenum Press,1975:121-125.
, 百拇医药
13 Binduja Saraswat,PKS Visen,GKPatnaik.Exvivo and invivo investigations of picroliv from Picrorhiza kurroa in an alcohol intox-ication model in rats,Elsevier Science Ireland,1999,66:263-26.
14 Seema Saksena,Ravi Rastogi,NKGarg,et al.Effect of picroliv on regeneration of liver after partial hepatectomy in rats.PhytotherRes,1995,9(7):518.
15 Rastogi R,Srivastava AK,Rastogi AK.Long term effect of aflatoxin Bon lipid peroxidation in rat liver and kidney:effect of picroliv and silymarin.Phytother Res,2001,15(4):307-310., 百拇医药(朴金花 张 杨 杨 郁 赵毅民)
3.7 抗肿瘤活性 Govind J.Kapadia等对15种环烯醚萜类化合物进行研究。Kutkosise(10、100、500、1000 μg/ ml)抑制结果(表示与阳性对照的相对百分比)0%、52.8%、76%、100%,Aucubin(桃叶珊瑚甙)40.8%、89.7%、100%、100%,picroside-I 32.7%、66.3%、100%、100%。所以Kutkosise对非洲淋巴细胞瘤病毒引起肿瘤有较好的抑制作用。Aucubin、Picroside-I抑制作用较差。
3.8 抗病原微生物 Deniz Tasdemi等人对10种环烯醚萜类化合物抗罗德西亚锥虫、克氏锥虫、杜氏利什曼原虫、恶性疟原虫研究,它们在最初筛选时有抑制烯酰(基)ACP还原酶在作用。①抗罗德西亚锥虫:阳性药美拉胂醇0.003 3,catalpol 54.8,aucubin 54.1;②抗克氏锥虫:阳性药苄硝唑0.70 catalpol>90,aucubin>90;③抗杜氏利什曼原虫:阳性药米特
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福辛0.32,catalpol 10.4,aucubin 10.9;④抗恶性疟原虫:阳性药青蒿素0.002,catalpol>50,aucubin>50。结果表明,这两种化合物对IL-6细胞没有毒性,可能成为一种安全的杀杜氏利什曼原虫药物。另有研究表明烯酰(基)ACP还原酶是镰状疟原虫Ⅱ脂肪酸合成途径中的关键的调节酶和限速酶,该酶的抑制剂有望成为抗疟药。
3.9 抗炎作用 Esra Kupeli等人对几种环烯醚萜抗炎研究表明,aucubin是角叉藻聚糖引起的水肿的特异性制剂,可能与C7、C8双键结构有关,而catalpol没有抗炎的作用,可能与C7、C8环氧结构有关。
4 小结
胡黄连属主要植物成分较为相似,主要结构类型为环烯醚萜类。由于环烯醚萜是一类生物活性较强、药效较为特殊的化合物,所以对胡黄连属植物深入研究,为环烯醚萜类新药的研究和开发积累参考资料。
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参考文献
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8 王答祺,贺震旦,冯宝树,等.西藏胡黄连的化学成分.云南植物研究,1993,15(1):83-88.
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12 Reutter W,Hassels B,Lesh R In Eds,et al.New Tren-ds in the Therapy of Liver Diseases.New York.Plenum Press,1975:121-125.
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14 Seema Saksena,Ravi Rastogi,NKGarg,et al.Effect of picroliv on regeneration of liver after partial hepatectomy in rats.PhytotherRes,1995,9(7):518.
15 Rastogi R,Srivastava AK,Rastogi AK.Long term effect of aflatoxin Bon lipid peroxidation in rat liver and kidney:effect of picroliv and silymarin.Phytother Res,2001,15(4):307-310., 百拇医药(朴金花 张 杨 杨 郁 赵毅民)