药物代谢性相互作用主要发生在肝脏，其代谢媒体最重要的是细胞色素P450混合功能氧化酶系统，简称药酶或P450酶。该酶的作用主要是将药分解代谢成无活性、水溶性的小分子物质以便于排出体外。当药酶的活性受到抑制则药物代谢减少，血药浓度增高，药物作用增强。反之，作用减弱。药物代谢性相互作用常导致一系列严重的不良反应，但也可能是有益的。

    1 有害的药物代谢性相互作用

    若联合用药后在代谢过程中由于酶抑或酶促反应及竞争性代谢作用而使药物的治疗作用减弱或不良反应增强，则属有害的药物代谢性相互作用。如免疫抑制剂环孢素A主要通过肝脏的P450酶系代谢，肝药酶抑制剂酮康唑、西米替丁，地尔硫及红酶素等均可减慢其代谢，使血药浓度升高^[1]，产生严重肝肾毒性。胃动力药西沙必利是通过细胞色素P450酶系中的CYP3A4进行代谢，若同时使用能抑制此酶的药物，可导致西沙必利血药浓度升高，从而使患者QT期间显著延长而导致心律失常，甚至引起尖端扭转型室性心律失常而致死^[2]。这些药物包括大环内酯类抗生素，如红霉素、克拉霉素、醋竹桃霉素；三唑类抗真菌药酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟康唑、氟康唑；抗精神病药氟西汀、奈法唑酮、舍曲林；抗菌药诺氟沙星、甲硝唑及葡萄柚汁等。并应禁止本品与引起QT期间延长的药物同时服用，如喹尼丁、胺碘酮、索他洛尔、阿米替林、马普替林、吩噻嗪、匹莫齐特、阿司咪唑、特非那定及苄普他尔等。调血脂药辛伐他洒的代谢酶也是CYP3A4 ......