尼莫地平干乳的家兔口服生物利用度研究(2)
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2.2 药代动力学实验
2.2.1 受试动物 新西兰大白兔，共9只(由青岛大学医学院提供),平均体质量(1.8±0.12)kg,雌雄不限,随机分成3组,每组3只。
2.2.2 实验方法 受试动物给药前禁食12 h,自由饮水。单剂量交叉口饲尼莫地平脂肪乳、干乳、片剂(NMP 2 mg/kg),每次服药间隔时间为7 d。服药后0.33、0.67、1.0、1.5、2.0、3.0、4.0、6.0、8.0、12.0 h于耳缘静脉采血1 ml,置肝素化试管中,离心分离血浆,按“2.1.1”项下进行含量测定。结果见表3~5。
2.2.3 数据处理 根据兔血浆中尼莫地平实测值计算干乳组、脂肪乳组和片剂组的平均AUC0-12、Cmax、tmax。见表6。
3 讨论
尼莫地平干乳与尼莫地平脂肪乳相比，AUC0-12、Cmax 、tmax等参数均无差别，说明尼莫地平干乳在兔体内遇水后可以较好地水化为脂肪乳，即干乳遇水后的重建性良好，乳剂具有缓释作用，从药-时曲线上看，尼莫地平干乳和脂肪乳均具有一定的缓释作用，另外将脂肪乳变成干乳可显著增加乳剂的稳定性。本文结果表明制备尼莫地平干乳用于口服可行。
参 考 文 献
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