维生素D简介(2)
5 维生素D的应用和生产
5.1 维生素D的应用 随着人类对维生素D的生理活性的研究的深入，维生素D的重要性更加突出，现广泛应用于药物制剂、食品添加剂和饲料添加剂等3个方面。做为药物制剂，在临床上主要用于治疗佝偻病、软骨病、骨质疏松、甲状腺机能减退、银屑病等病症；做为食品饮料添加剂，它可添加于牛奶、乳制品、饮料、饼干、糖果中，用于预防维生素D缺乏症；维生素D作为家禽和家畜的饲料添加剂，可增加肉、蛋、奶的产量，提高其营养价值。
5.2 维生素D的合成 目前，全世界只有少数几个发达国家生产维生素D，其中以瑞士的罗氏公司产量最大。我国每年对维生素D的需求在10吨以上，因此，维生素D的开发生产对国内饲料工业以及医药工业的发展具有重大经济和社会意义。
前面我们已经知道，麦角固醇经光照可得VD2，7-去氢胆固醇经光照得VD3。近几十年来，国内外众多科学家从有机合成光化学角度开展了全面研究。光化学合成VD2的原料麦角固醇主要来自酵母发酵，从生产青霉素等药物的废菌丝或植物油、香菇等产品中提取。北京化工大学从青霉素菌丝体提取麦角固醇，收率达50%，并成功开发了一种高效的低压汞灯作为紫外光源，对麦角固醇生产维生素D2进行了连续式光反应器的工业化规模放大实验，并对反应条件进行了优化，得出最佳工艺条件为：无水乙醇作为溶剂，麦角固醇初始浓度为1.0~1.2 g/L，停留时间控制在26~28 min。此时，麦角固醇转化率为60%，目的产物选择性得率为65%。此工艺具有副产物少，产率高，便于操作等优点[5]。
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迄今为止，维生素D3的合成与生产都是从胆固醇出发，首先经一系列化学反应，将胆固醇转化成7-去氢胆固醇，后者再经光照发生开环反应，生成预维生素D3，它再经受热，异构化为维生素D3。光化学合成维生素D3的原料7-去氢胆固醇主要由动物体提取的胆固醇合成，中国科学院理化技术研究所开发了一条从胆固醇合成7-去氢胆固醇的新路线。该路线应用了可回收利用的氧化反应催化剂，氧化剂用的是空气，该催化剂可选择性催化氧化使酰化胆固醇生成7-酮基酰化胆固醇，再经相应的还原、脱除等反应制备7-DHC。反应过程中不会有难于除去的杂质生成；天然胆固醇中含有的杂质会在合成处理的过程中自然除去。另外，摒弃了传统的溴化和脱除溴化氢的方法制备7-DHC，也避免了使用重金属化合物为氧化剂或氧化反应催化剂，完全杜绝了重原子溴对光化学反应的不良影响。因此，该路线合成的产率高达55%；产品质量好，纯度高于95%(传统的合成方法，产率约为40%左右，且含有影响光化学反应的杂质，纯度为90%)[6]。
, 百拇医药
6 结束语
随着对维生素D的生理功能研究的深入，它的应用必将更加广泛，人类对它的需求也会更多，大规模的使用维生素D所面临的主要问题是降低生产成本，提高产品质量。因此，在完善现有合成技术同时，努力开发和研究新的维生素D合成技术具有现实意义。
参考文献
[1] 廖二元.维生素D制剂的药理机制与临床应用.中南药学，2003，1(1)：98.
[2] 雄礼鹏.维生素D及其代谢物研究进展.国外医学、临床生物化学与检验学分册,1991，12(4)：163.
[3] 刘桂萍.1，25-二羟基维生素D3的研究进展.生物学教学，1994，4：5.
[4] 何彩萍.维生素D的生物效应与疾病.重庆医学，1995，24(1)：57.
[5] 邓利，等.麦角固醇连续光转化生产维生素D2新工艺.北京化工大学学报,2003，30(3)：41.
[6] 张焱，等.光化学合成维生素D.精细与专用化学品,2005，13(5)：5-6., 百拇医药(杨春华)
5.1 维生素D的应用 随着人类对维生素D的生理活性的研究的深入，维生素D的重要性更加突出，现广泛应用于药物制剂、食品添加剂和饲料添加剂等3个方面。做为药物制剂，在临床上主要用于治疗佝偻病、软骨病、骨质疏松、甲状腺机能减退、银屑病等病症；做为食品饮料添加剂，它可添加于牛奶、乳制品、饮料、饼干、糖果中，用于预防维生素D缺乏症；维生素D作为家禽和家畜的饲料添加剂，可增加肉、蛋、奶的产量，提高其营养价值。
5.2 维生素D的合成 目前，全世界只有少数几个发达国家生产维生素D，其中以瑞士的罗氏公司产量最大。我国每年对维生素D的需求在10吨以上，因此，维生素D的开发生产对国内饲料工业以及医药工业的发展具有重大经济和社会意义。
前面我们已经知道，麦角固醇经光照可得VD2，7-去氢胆固醇经光照得VD3。近几十年来，国内外众多科学家从有机合成光化学角度开展了全面研究。光化学合成VD2的原料麦角固醇主要来自酵母发酵，从生产青霉素等药物的废菌丝或植物油、香菇等产品中提取。北京化工大学从青霉素菌丝体提取麦角固醇，收率达50%，并成功开发了一种高效的低压汞灯作为紫外光源，对麦角固醇生产维生素D2进行了连续式光反应器的工业化规模放大实验，并对反应条件进行了优化，得出最佳工艺条件为：无水乙醇作为溶剂，麦角固醇初始浓度为1.0~1.2 g/L，停留时间控制在26~28 min。此时，麦角固醇转化率为60%，目的产物选择性得率为65%。此工艺具有副产物少，产率高，便于操作等优点[5]。
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迄今为止，维生素D3的合成与生产都是从胆固醇出发，首先经一系列化学反应，将胆固醇转化成7-去氢胆固醇，后者再经光照发生开环反应，生成预维生素D3，它再经受热，异构化为维生素D3。光化学合成维生素D3的原料7-去氢胆固醇主要由动物体提取的胆固醇合成，中国科学院理化技术研究所开发了一条从胆固醇合成7-去氢胆固醇的新路线。该路线应用了可回收利用的氧化反应催化剂，氧化剂用的是空气，该催化剂可选择性催化氧化使酰化胆固醇生成7-酮基酰化胆固醇，再经相应的还原、脱除等反应制备7-DHC。反应过程中不会有难于除去的杂质生成；天然胆固醇中含有的杂质会在合成处理的过程中自然除去。另外，摒弃了传统的溴化和脱除溴化氢的方法制备7-DHC，也避免了使用重金属化合物为氧化剂或氧化反应催化剂，完全杜绝了重原子溴对光化学反应的不良影响。因此，该路线合成的产率高达55%；产品质量好，纯度高于95%(传统的合成方法，产率约为40%左右，且含有影响光化学反应的杂质，纯度为90%)[6]。
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6 结束语
随着对维生素D的生理功能研究的深入，它的应用必将更加广泛，人类对它的需求也会更多，大规模的使用维生素D所面临的主要问题是降低生产成本，提高产品质量。因此，在完善现有合成技术同时，努力开发和研究新的维生素D合成技术具有现实意义。
参考文献
[1] 廖二元.维生素D制剂的药理机制与临床应用.中南药学，2003，1(1)：98.
[2] 雄礼鹏.维生素D及其代谢物研究进展.国外医学、临床生物化学与检验学分册,1991，12(4)：163.
[3] 刘桂萍.1，25-二羟基维生素D3的研究进展.生物学教学，1994，4：5.
[4] 何彩萍.维生素D的生物效应与疾病.重庆医学，1995，24(1)：57.
[5] 邓利，等.麦角固醇连续光转化生产维生素D2新工艺.北京化工大学学报,2003，30(3)：41.
[6] 张焱，等.光化学合成维生素D.精细与专用化学品,2005，13(5)：5-6., 百拇医药(杨春华)