口服速释固体制剂技术研究与进展(2)
3.2 为研究和发展中药固体制剂提供经验 中药固体制剂如片剂、丸剂普遍存在着崩解难的问题,这在很大程度上限制了药效的发挥。若采用新型崩解剂和稀释剂按照速崩制剂的设计思想进行中药制剂的处方优选,一定能制出吸收快,生物利用度高的速效中药制剂,必将对中药的研究和开发产生深远的影响。
4 结束语
速释制剂的研究方兴未艾,已在药物制剂领域内占据重要地位,特别是口腔速崩片的出现,形成了新剂型的又一个研究热点,对该技术进行研究和开发将在以下方面发生重大影响。
4.1 降低速释制剂的生产成本,改善和提高难溶性药物的生物利用度,以最小的剂量发挥药物最大的效率,一直是制药工作者所追求的目标。目前所采取的有效措施有环糊精包结技术、固体分散技术和冷冻干燥技术等,但这些措施需要复杂的工艺和大型的设备,使得制剂成本大大提高。口崩片的出现有望解决这一问题,因为它可以通过普通制剂工艺制备而且部分技术问题如片剂硬度、崩解时间等已得到了解决。尽管现在的研究还不能使难溶性药物快速溶出。但是,通过采用直接压片技术来提高药物的溶出速度已呈现出很好的前景。
4.2 开拓老年用药市场众所周知,老年人在药代动力学和药效学方面与成年人常有差异,而且他们的手经常震颤,还有一些老年人因吞咽困难而不适于服用口服片剂和胶囊。鉴于此,固体块制剂(solidmasspreparations)、冻胶状制剂(jellypreparations)、口腔速溶制剂、吸水溶胀制剂(waterabsorbingandswellingpreparations)以及口腔速片(fastdisintegratingoraltablets)等不断出现,这些新剂型为老年人提供了可选择的口服药物形式。由于片剂具有其他剂型所无法比拟的优点,所以口崩片、口溶片受到了制药界的重点关注,现已有不少研究性文章和成果问世。
4.3 为研究和发展中药固体制剂提供经验,采用新型崩解剂和稀释剂按照速崩制剂的设计思想进行中药制剂的处方优选,肯定能够制备出吸收快,生物利用度高的速崩中药制剂,这将对我国的中药研究和开发产生重大影响。
参考文献
[1] BenediktG.Orally applicable pharmaceutical composition containing a watersoluble am inoacid as a disintegration accelerator.Eur Pat Appl.EP 715857,19960612.
[2] WatanabeY,Koizum I K,Zam a Y,et al.New compressed tablet rapidly disintegrating in saliv a in the mouth using crystalline cellulose and a disintegrant.Biol Pharm Bull,1995,18(9):13081310.
[3] 余国瑗.中医方剂的剂型改进研究概况.中国中药杂志,1991,16(3):182.
[4] 侯惠民.新型药物制剂的研究并发.中国医药工业杂志,1997,28(2):86.
[5] 张泽威,张嫡群,孙长荣,等.硝苯吡啶速效膜剂的研究.药学通报,1983,18(7):28.
[6] EP1986:192460.(PharmInd1987;49:217;CA1986,105:158867j).
[7] 黄胜炎.分散片研究进展.中国药学杂志,1992,27(4):226.
[8] KhooSM,HumberstoneAJ,PorterCJH,et al.IntJPharm,1998,167:155., http://www.100md.com(孔维忠 熊永辉)
4 结束语
速释制剂的研究方兴未艾,已在药物制剂领域内占据重要地位,特别是口腔速崩片的出现,形成了新剂型的又一个研究热点,对该技术进行研究和开发将在以下方面发生重大影响。
4.1 降低速释制剂的生产成本,改善和提高难溶性药物的生物利用度,以最小的剂量发挥药物最大的效率,一直是制药工作者所追求的目标。目前所采取的有效措施有环糊精包结技术、固体分散技术和冷冻干燥技术等,但这些措施需要复杂的工艺和大型的设备,使得制剂成本大大提高。口崩片的出现有望解决这一问题,因为它可以通过普通制剂工艺制备而且部分技术问题如片剂硬度、崩解时间等已得到了解决。尽管现在的研究还不能使难溶性药物快速溶出。但是,通过采用直接压片技术来提高药物的溶出速度已呈现出很好的前景。
4.2 开拓老年用药市场众所周知,老年人在药代动力学和药效学方面与成年人常有差异,而且他们的手经常震颤,还有一些老年人因吞咽困难而不适于服用口服片剂和胶囊。鉴于此,固体块制剂(solidmasspreparations)、冻胶状制剂(jellypreparations)、口腔速溶制剂、吸水溶胀制剂(waterabsorbingandswellingpreparations)以及口腔速片(fastdisintegratingoraltablets)等不断出现,这些新剂型为老年人提供了可选择的口服药物形式。由于片剂具有其他剂型所无法比拟的优点,所以口崩片、口溶片受到了制药界的重点关注,现已有不少研究性文章和成果问世。
4.3 为研究和发展中药固体制剂提供经验,采用新型崩解剂和稀释剂按照速崩制剂的设计思想进行中药制剂的处方优选,肯定能够制备出吸收快,生物利用度高的速崩中药制剂,这将对我国的中药研究和开发产生重大影响。
参考文献
[1] BenediktG.Orally applicable pharmaceutical composition containing a watersoluble am inoacid as a disintegration accelerator.Eur Pat Appl.EP 715857,19960612.
[2] WatanabeY,Koizum I K,Zam a Y,et al.New compressed tablet rapidly disintegrating in saliv a in the mouth using crystalline cellulose and a disintegrant.Biol Pharm Bull,1995,18(9):13081310.
[3] 余国瑗.中医方剂的剂型改进研究概况.中国中药杂志,1991,16(3):182.
[4] 侯惠民.新型药物制剂的研究并发.中国医药工业杂志,1997,28(2):86.
[5] 张泽威,张嫡群,孙长荣,等.硝苯吡啶速效膜剂的研究.药学通报,1983,18(7):28.
[6] EP1986:192460.(PharmInd1987;49:217;CA1986,105:158867j).
[7] 黄胜炎.分散片研究进展.中国药学杂志,1992,27(4):226.
[8] KhooSM,HumberstoneAJ,PorterCJH,et al.IntJPharm,1998,167:155., http://www.100md.com(孔维忠 熊永辉)