[摘要] 通过检索国内外近年来相关文献,介绍固体分散滴丸、膜剂、口服冻干制剂、分散片、自乳化/自微乳化释药系统(SEDDS/SMEDDS)等口服固体速释制剂的研究与进展,为药学工作者进行相关制剂研究提供参考。

    [关键词] 口服速释固体制剂;制备工艺;辅料

    速释固体制剂出现于20世纪初。1908年,美国人BeringerG.M.用两种或两种以上的溶解度不同的物质制成片剂,片剂遇水后,易溶性成分首先溶解,形成“蜂窝”效应使难溶性物质发生崩塌,从而将整个药片快速崩解成颗粒。1927年,美国学者RappB.应用起泡原理制成了喹宁速崩片,并申请了专利。这一时期,速释固体制剂研究的重点是片剂的速崩,进展比较缓慢。直到20世纪60年代初,固体分散技术首次被应用于制药领域,为解决难溶性药物吸收差,生物利用度低等问题提供了有效的新思路,使得以固体分散技术为基础的速释、速效制剂得到了较快的发展。70年代后期,德国人首次采用冷冻干燥技术制造了高孔隙结构的药物载体。该载体遇水能在口腔中迅速溶解,具有服用方便,吸收快,生物利用度高,可以降低用药剂量等特点。由于冷冻干燥技术需要大型的冷冻干燥设备,所以成本高。近年来,人们把重点转向速释固体制剂的辅料如稀释剂、崩解剂的筛选上,试图用普通的工艺如湿颗粒法、直接压片法等制备崩解性能与冷冻干燥工艺相当的速释片。例如,Benedikt等[1]选用乙基纤维素为崩解剂,甘氨酸为崩解促进剂制备的酮洛芬速释片,在口腔中唾液或水能于8～15s内迅速崩解成颗粒 ......