盐酸纳洛酮的药理特性与临床应用
盐酸纳洛酮是阿片受体特异性拮抗剂,在体内吸收迅速,易通过血脑屏障,与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡肽,能阻止吗啡和阿片类物质与阿片受体结合,解除中枢抑制作用,临床用于阿片类镇痛药中毒的解救,可迅速解除呼吸抑制及其他中枢抑制症状,使昏迷患者复苏。近年来,对纳洛酮的临床应用报道颇多.现概括如下。
1 纳洛酮的药理应用
纳洛酮静脉或气管内给药1~3 min,肌内注射或皮下注射5~10 min产生效果,口服效果较差,仅为肠外给药作用的1/50,本品吸收迅速,易透过血脑屏障,代谢较快,作用持续45~90 min,人血浆半衰期为90 min,临床常用剂量为0.4~0.8 mg。
1 纳洛酮的作用原理
1.1 具有拮抗阿片类药物的作用 用于阿片类药物急性中毒所致的呼吸抑制、瞳孔缩小及意识障碍。
1.2 拮抗内源性阿片样物质的作用 ①抗休克:纳络酮能增加休克动物的心排出量、每搏输出量和左室收缩功能,提高平均脉压,使冠脉血流和心脏的缺氧得到改善;②改善呼吸:增加呼吸频率,降低CO2分压,改善通气障碍,缓解低氧性呼吸衰竭;③改善神经系统功能:明显改善脑血流量,增加脑灌注压,使缺氧后的脑血流量重新分布,保证脑干等重要部位的血流得到供应 ......
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1 纳洛酮的药理应用
纳洛酮静脉或气管内给药1~3 min,肌内注射或皮下注射5~10 min产生效果,口服效果较差,仅为肠外给药作用的1/50,本品吸收迅速,易透过血脑屏障,代谢较快,作用持续45~90 min,人血浆半衰期为90 min,临床常用剂量为0.4~0.8 mg。
1 纳洛酮的作用原理
1.1 具有拮抗阿片类药物的作用 用于阿片类药物急性中毒所致的呼吸抑制、瞳孔缩小及意识障碍。
1.2 拮抗内源性阿片样物质的作用 ①抗休克:纳络酮能增加休克动物的心排出量、每搏输出量和左室收缩功能,提高平均脉压,使冠脉血流和心脏的缺氧得到改善;②改善呼吸:增加呼吸频率,降低CO2分压,改善通气障碍,缓解低氧性呼吸衰竭;③改善神经系统功能:明显改善脑血流量,增加脑灌注压,使缺氧后的脑血流量重新分布,保证脑干等重要部位的血流得到供应 ......
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