普伐他汀(Pravastatin)是一种胆固醇合成抑制剂。属于3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,近年来它已发展成为一种新型有效的降脂药。

    1 药理作用

    普伐他汀为HMG-CoA迹原酶的竞争性抑制剂。HMG-CoA还原酶是胆固醇生物合成阶段的限速酶。在HMG-CoA还原酶的作用下,HMG-coA转变成甲瓦龙酸(胆固醇合成的一个中间环节)。普伐他汀是Mevastatin羟基化的衍生物,它的化学结构中的开放酸部分和HMG-CoA相似,因此能够可逆性地抑制肝微粒体中的HMG-CoA还原酶的活性,从而阻碍甲瓦龙酸的形成,降低胆固醇的生物合成。

    1.1 作用机制 一方面,由于普伐他汀抑制肝细胞的胆固醇的生物合成,导致肝脏细胞表面的LDL受体数目增加,既而增加低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的分解,并从血清中摄取LDL中的胆固醇,满足肝脏对胆固醇的需要,导致血清LDL-C降低 ......