氟吗西尼治疗苯二氮卓类药物中毒50例临床观察
苯二氮卓类药物中毒是急诊常见药物中毒原因,严重中毒者因中枢过度抑制导致昏迷、呼吸衰竭、甚至死亡。所以掌握其特异性解毒药物氟吗西尼(商品名:安易醒)非常重要。本院于2008年1月至2009年5月共收治苯二氮卓类药物中毒50例,采用氟吗西尼治疗,效果显著,现报告如下。
1 资料与方法
1.1 一般资料 50例患者均为急诊内科收治,男15例,女35例。年龄16～80岁,平均42岁,其中45例有患者家属所提供的准确服药史,另外5例为病史不详的昏迷患者,通过体格检查、辅助检查除外脑血管疾病及其他系统疾病,并通过试验性氟吗西尼治疗催醒后能提供服药病史。所有病例均为口服中毒,中毒药物主要为地西泮、阿普唑仑、三唑仑。其中地西泮40例,阿普唑仑6例,三唑仑4例,同时饮酒者15例。服药至来院时间:30 min内8例,30～60 min 10例,1～4 h 27例,5～12 h 5例。所有病例均出现不同程度意识障碍。轻度中毒38例,重度中毒12例。重度中毒中有2例合并休克。
1.2 治疗方法 氟吗西尼0.3 mg+0.9%氯化钠注射液稀释后静脉注射,60 s内如尚未清醒,则再注0.3 mg,直至清醒或总量达2 mg为止。如清醒后又困睡,则可静注0.1～0.4 mg/h,滴速个体化,直至清醒为止。同时给予洗胃、吸氧、补液、利尿、维持电解质酸碱平衡、抗感染、抗休克等治疗。合并乙醇中毒伍用纳洛酮静脉滴注。
2 结果
2.1 疗效 38例轻度中毒者静脉推注氟吗西尼0.3 mg后立刻清醒,且未再追加剂量,于24 h内出院。12例重度中毒者首剂静脉推注0.3 mg,6例用药后立即唤醒,4例追加至总量0.5 mg意识转清,2例追加至1 mg清醒。但其中有5例很快又困睡,则静脉滴注0.1~0.4 mg/h,滴速个体化,意识逐渐恢复。经其他对症治疗,有10例于24～48 h治愈出院,2例3～4 d内治愈出院。本组无一例死亡。
2.2 不良反应 仅有2例首剂静脉推注氟吗西尼0.3 mg后出现兴奋,躁动现象,未予特殊处置,十余分钟后缓解。
3 讨论
苯二氮卓类是抗焦虑药,同时具有镇静催眠、抗惊厥、抗震颤,以及中枢性肌肉松弛作用。在中枢神经系统内存在能与苯二氮卓类物质特异性结合的受体,苯二氮卓类药物和此受体结合后,激发受体蛋白复合体,使中枢抑制性递质γ-氨基丁酸释放,并与γ-氨基丁酸受体结合,使突触后膜的氯离子通道打开,产生超级化而引起抑制性突触后电位,达到催眠效果。氟吗西尼竞争性地和苯二氮受体结合,使受体复合蛋白活性降低,γ-氨基丁酸释放量下降,氯离子通道关闭,解除抑制性突触后电位,而达到催醒效果[1]。氟吗西尼可迅速逆转苯二氮卓类药物的镇静和催眠作用(静脉滴注后30～60 s)[2]。本组50例病例中44例首剂静脉推注氟吗西尼0.3 mg后意识立刻转清,6例重症昏迷者也在首剂0.3 mg后追加到0.5 mg或1 mg而清醒。由于氟吗西尼的半衰期短,为53 min,几小时后苯二氮卓作用复现[2],本资料中有5例患者在清醒后又陷入嗜睡状态,也支持上述观点,因此,为维持有效的血药浓度,提高疗效,应该反复多次静推或静滴维持。15例同时饮酒者伍用纳洛酮静脉滴注,以拮抗内源性内啡肽类物质,有助促醒。由于氟吗西尼半衰期短,代谢快,所以无明显毒性作用。本资料中,仅有2例用药后出现兴奋、躁动等症状,未予特殊处置,十余分钟后自行缓解。
因此,氟吗西尼可作为治疗急性苯二氮卓类中毒的首选药物。
参 考 文 献
[1] 潘学田. 中国进口药品实用手册.北京科技大学技术出版社,1997:356.
[2] 王一镗.急诊医学.学苑出版社,2004., http://www.100md.com(刘冰)
1 资料与方法
1.1 一般资料 50例患者均为急诊内科收治,男15例,女35例。年龄16～80岁,平均42岁,其中45例有患者家属所提供的准确服药史,另外5例为病史不详的昏迷患者,通过体格检查、辅助检查除外脑血管疾病及其他系统疾病,并通过试验性氟吗西尼治疗催醒后能提供服药病史。所有病例均为口服中毒,中毒药物主要为地西泮、阿普唑仑、三唑仑。其中地西泮40例,阿普唑仑6例,三唑仑4例,同时饮酒者15例。服药至来院时间:30 min内8例,30～60 min 10例,1～4 h 27例,5～12 h 5例。所有病例均出现不同程度意识障碍。轻度中毒38例,重度中毒12例。重度中毒中有2例合并休克。
1.2 治疗方法 氟吗西尼0.3 mg+0.9%氯化钠注射液稀释后静脉注射,60 s内如尚未清醒,则再注0.3 mg,直至清醒或总量达2 mg为止。如清醒后又困睡,则可静注0.1～0.4 mg/h,滴速个体化,直至清醒为止。同时给予洗胃、吸氧、补液、利尿、维持电解质酸碱平衡、抗感染、抗休克等治疗。合并乙醇中毒伍用纳洛酮静脉滴注。
2 结果
2.1 疗效 38例轻度中毒者静脉推注氟吗西尼0.3 mg后立刻清醒,且未再追加剂量,于24 h内出院。12例重度中毒者首剂静脉推注0.3 mg,6例用药后立即唤醒,4例追加至总量0.5 mg意识转清,2例追加至1 mg清醒。但其中有5例很快又困睡,则静脉滴注0.1~0.4 mg/h,滴速个体化,意识逐渐恢复。经其他对症治疗,有10例于24～48 h治愈出院,2例3～4 d内治愈出院。本组无一例死亡。
2.2 不良反应 仅有2例首剂静脉推注氟吗西尼0.3 mg后出现兴奋,躁动现象,未予特殊处置,十余分钟后缓解。
3 讨论
苯二氮卓类是抗焦虑药,同时具有镇静催眠、抗惊厥、抗震颤,以及中枢性肌肉松弛作用。在中枢神经系统内存在能与苯二氮卓类物质特异性结合的受体,苯二氮卓类药物和此受体结合后,激发受体蛋白复合体,使中枢抑制性递质γ-氨基丁酸释放,并与γ-氨基丁酸受体结合,使突触后膜的氯离子通道打开,产生超级化而引起抑制性突触后电位,达到催眠效果。氟吗西尼竞争性地和苯二氮受体结合,使受体复合蛋白活性降低,γ-氨基丁酸释放量下降,氯离子通道关闭,解除抑制性突触后电位,而达到催醒效果[1]。氟吗西尼可迅速逆转苯二氮卓类药物的镇静和催眠作用(静脉滴注后30～60 s)[2]。本组50例病例中44例首剂静脉推注氟吗西尼0.3 mg后意识立刻转清,6例重症昏迷者也在首剂0.3 mg后追加到0.5 mg或1 mg而清醒。由于氟吗西尼的半衰期短,为53 min,几小时后苯二氮卓作用复现[2],本资料中有5例患者在清醒后又陷入嗜睡状态,也支持上述观点,因此,为维持有效的血药浓度,提高疗效,应该反复多次静推或静滴维持。15例同时饮酒者伍用纳洛酮静脉滴注,以拮抗内源性内啡肽类物质,有助促醒。由于氟吗西尼半衰期短,代谢快,所以无明显毒性作用。本资料中,仅有2例用药后出现兴奋、躁动等症状,未予特殊处置,十余分钟后自行缓解。
因此,氟吗西尼可作为治疗急性苯二氮卓类中毒的首选药物。
参 考 文 献
[1] 潘学田. 中国进口药品实用手册.北京科技大学技术出版社,1997:356.
[2] 王一镗.急诊医学.学苑出版社,2004., http://www.100md.com(刘冰)