阿利吉仑及其临床研究概况(1)
作者单位:256200山东省滨州市邹平县医院药剂科(刘雯静);滨州职业学院(金仲品)【摘要】 阿利吉仑(aliskiren)是由诺华制药公司首创的新型口服低分子量非肽类肾素抑制剂,它作用于RAS的第一限速步骤,不同于ACEI及ARB;它不含肽链不引起含肽链的其他肾素抑制剂所产生的不良反应。是首个合成的新型非肽类肾素抑制剂。是一种治疗肾素型高血压、安全、有效的口服新药。
【关键词】 阿利吉仑;肾素抑制剂;肾素型高血压
阿利吉仑(aliskiren)是由诺华制药公司首创非肽类新型口服低分子量非肽类肾素抑制剂,经临床研究具有良好的降压作用(对肾素型高血压降压效果更好),已成为副作用少,用药安全的全新型抗治疗肾素型高血压的新药。它没有以往肾素抑制剂如雷米吉仑(remikiren),依那吉仑(enalkiren)等分子中延伸的肽链,因此也就没有以往肾素抑制剂的副作用。而阿利吉仑具有自己的游离碱其分子式:C30H53N3O6,以半延胡索酸盐形式存在。与许多的肽类肾素抑制剂相比,阿利吉仑具有更好的理化性质,亲水性强(pH=7.4时,logPo/w=2.45),水溶性好(pH=7.4时,<350 g/L),这些特性被认为是口服生物利用度好的首要条件[1]。本文将其药理作用、药物动力学特征及其临床应用研究概况作一综述 ......
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