阿莫西林的临床应用
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阿莫西林(Amoxicillin,AMO)是一种带有氨基侧链的青霉素,其化学结构在AMP的侧链苯环上多一个羟基,两者性质类似。AMO为白色或类白色结晶性粉末,味微苦,微溶于水,不溶于乙醇,比旋度为(+2900)～(+3100)。
1 阿莫西林的药理作用机制
AMO抗菌活性起主要作用的基本结构是6-氨基青霉烷酸中的β-内酰胺环,可专一性地与细菌内膜上靶位点结合,抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性,从而阻碍细胞壁黏肽的合成,使细菌的细胞壁缺损,菌体膨胀裂解。
2 阿莫西林的临床应用
2.1 抗菌作用其抗菌谱和对绝大多数细菌的体外抗菌作用基本与氨芐青霉素相同。但对肠球菌和沙门氏菌的作用较后者强2倍,另外,体外杀菌实验和感染动物保护实验显示,对本品多种细菌的杀菌作用较氨芐迅速而强。这可能因为:其穿透细胞壁的能力较强:作用于细菌细胞壁,使细胞壁的合成受到抑制。
2.2 吸收、分布和排泄本品在人和非反刍动物胃肠道的良好吸收(吸收率为74%~94%)和在组织体液中的浓度高,使其在体内抗菌作用明显优于氨芐青霉素。在人医临床上,口服本品0.5 g的高峰血清浓度于1 h达到,为10.0 μg/ml,约为口服同剂量氨芐的2.5倍。肌注给药的血清浓度与口服给药相似,也与肌肉注射同量氨芐青霉素的相仿 ......
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