复方硫磺凝胶的制备及临床应用(1)
【摘要】 目的 研制复方硫磺凝胶，观察其临床应用效果。方法 以卡波姆940为凝胶材料制备复方硫磺凝胶，建立质量控制方法；建立治疗组应用于50例疥疮患者，以硫磺软膏为对照组应用于40例疥疮患者，观察治疗效果。结果 制备的凝胶均匀细腻，分散性好，建立的分析方法不受辅料的干扰，该制剂治疗组50例患者全部治愈，无一例发生任何不良反应。结论 该制剂配制简便，质量可控，疗效可靠，有推广价值。
【关键词】复方硫磺凝胶；疥疮；制备；临床应用
Preparation and clinical application of the gel of sulfur
JIANG Fang-ning,LI Jin-gui.
Jiugang Hospital of Jiayuguan City，Jiayuguan，Gansu735100，China
, http://www.100md.com
【Abstract】 Objective To develop the gel of compound sulfur and observe the clinical effect of the gel. Methods The gel of compound sulfur was prepared by Carbopol-940 as the gel stroma,and the method of quality control was built up.52 cases with scabies were treated by the gel of compound sulfur while 40 cases were treated by the ointment of sulfur as control group. Results The gel of compound sulfur were exquisite and easy dispersions. The content deitective method was not be disturbed by the supplementary material. All of cases with scabies were cured by the gel of compound sulfur. No side-effect was found in the gel group. Conclusion The preparation was simple and stable.The gel is suitable to the clinical need，it is worthy to develop in clinic.
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【Key words】 The gel of compound sulfur；Scabies；Preparation；Clinical application
硫磺是传统治疗疥疮的特效药，临床常用5%~20%的软膏。由于软膏基质本身的特性，使用时患者的衣服往往会被污染，而无法清洗。卡波姆-940是水溶性高分子材料，释药快，无油腻性，易于涂铺，对皮肤及黏膜无刺激性，是局部药物转运系统的优良基质，而水溶性基质有利于药物渗透而发挥治疗作用[1]。将硫磺与卡波姆-940混合制成亲水性凝胶剂，不仅使药物易于分散，而且增大了黏度，延长了药物与患部接触时间，有利于提高药物的吸收量。为满足临床需要，我们尝试以卡波姆为基质，研制了复方硫磺凝胶，并应用于临床，得到了较为满意的疗效。
1 实验材料与设备
1.1 仪器 TG-328A电光分析天平(上海天平仪器厂)；PHS-3C型酸度计(上海雷磁仪器厂)。
, http://www.100md.com
1.2 试药 硫酸锌(天津天药股份有限公司)；升华硫(福建三明制药厂)；樟脑(广州市黄埔化工厂)；卡波姆-940为药用；水为纯化水(自制)。其余试药均符合《中国药典》规定。
2 实验方法与结果
2.1 处方 升华硫10.0 g，硫酸锌3.0 g，樟脑2.5 g，卡波姆-940 2.0 g，甘油20 ml，95%乙醇适量，纯化水加至100 g。
2.2 制备凝胶
2.3 制备方法 取硫酸锌溶于适量纯化水中，滤过、备用；取卡波姆用适量纯化水浸泡，使其充分溶胀，备用；取樟脑加入适量95%乙醇中溶解，备用。
取过80目筛的升华硫置研钵中，少量分次加入甘油研匀，使其充分湿润、细腻，再少量分次加入卡波姆胶浆继续研匀，将硫酸锌滤液缓缓加入上述混合物中充分研匀，再缓缓细流加入樟脑醑，并不断研磨，最后加纯化水至全量，研匀使成凝胶，分装，即得。
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3 质量标准
3.1 性状 本品为鲜黄色凝胶，具有硫磺、樟脑的特殊臭味。
3.2 鉴别
3.2.1 硫磺 取本品5 g用少量95%乙醇溶解，过滤，残渣用少量95%乙醇洗涤后，置火焰中燃烧，即发生蓝色火焰，并有二氧化硫的特殊刺激性臭[2]。
3.2.2 锌盐 取“3.2.1”中滤液1 ml，加亚铁氰化钾试液，即生成白色沉淀；分离，沉淀在盐酸中不溶解。
3.2.3 硫酸盐 取“3.2.1”中滤液1 ml，加氯化钡试液，即生成白色沉淀；分离，沉淀在盐酸中不溶解。
3.2.4 樟脑 取“3.2.1”中滤液1 ml，加硫酸1滴与香草醛结晶1小粒，显红紫色。
, 百拇医药
3.3 检查 本品应符合《中国药典》2005年版二部凝胶剂项下有关规定[3]。
3.4 含量测定
3.4.1 硫磺 精密称取凝胶约0.5 g，加水适量使基质溶解，抽滤，将滤纸与滤渣一并转入250 m1锥形瓶中，加入5%亚硫酸钠试液40 ml，煮沸回流约1.5 h，至硫完全溶解，放冷，加甲醛试液10 ml，醋酸6 ml，用碘滴定液(0.1 mol/L)滴定至近终点时加淀粉指示液1 ml，继续滴定至兰紫色。每1 ml的碘滴定液(0.1 mol/L)相当于3.206 mg的硫。
3.4.1.1 准确度 按复方硫磺凝胶处方精确配制3批，每批测定3次，平均回收率为99.98%，RSD为0.33%。
3.4.1.2 精密度 按复方硫磺凝胶处方精确配制1批样品，重复测定6次，RSD为0.103%。
, 百拇医药
3.4.1.3 干扰实验 干扰实验表明：本制剂在不加主药硫磺的情况下对测定无干扰。
3.4.2 硫酸锌 精密称取凝胶2.0 g，加水适量使基质溶解，抽滤，用少量纯化水将滤纸和滤器冲洗3次，合并滤液，加氨-氯化铵缓冲液(pH=10.0)5 ml与铬黑T指示剂少许，用乙二胺四醋酸二钠滴定液(0.05 mol/L)滴定至纯蓝色。每1 ml的EDTA-2Na滴定液(0.05 mol/L)相当于14.38 mg的ZnSO4.7H2O。
3.4.2.1 准确度 按复方硫磺凝胶处方精确配制3批，每批测定3次，平均回收率为99.77%，RSD为0.35%。
3.4.2.2 精密度 按复方硫磺凝胶处方精确配制1批样品，重复测定6次，RSD为0.39%。
3.4.2.3 干扰实验 干扰实验表明：本制剂在不加主药硫酸锌的情况下对测定无干扰。
4 稳定性观察
4.1 离心实验
取3批样品各10 g,置于带刻度离心管中，经3000 r/min离心30 min，凝胶末见分层。
共2页, 百拇医药(姜芳宁 李金贵)
【关键词】复方硫磺凝胶；疥疮；制备；临床应用
Preparation and clinical application of the gel of sulfur
JIANG Fang-ning,LI Jin-gui.
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【Abstract】 Objective To develop the gel of compound sulfur and observe the clinical effect of the gel. Methods The gel of compound sulfur was prepared by Carbopol-940 as the gel stroma,and the method of quality control was built up.52 cases with scabies were treated by the gel of compound sulfur while 40 cases were treated by the ointment of sulfur as control group. Results The gel of compound sulfur were exquisite and easy dispersions. The content deitective method was not be disturbed by the supplementary material. All of cases with scabies were cured by the gel of compound sulfur. No side-effect was found in the gel group. Conclusion The preparation was simple and stable.The gel is suitable to the clinical need，it is worthy to develop in clinic.
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【Key words】 The gel of compound sulfur；Scabies；Preparation；Clinical application
硫磺是传统治疗疥疮的特效药，临床常用5%~20%的软膏。由于软膏基质本身的特性，使用时患者的衣服往往会被污染，而无法清洗。卡波姆-940是水溶性高分子材料，释药快，无油腻性，易于涂铺，对皮肤及黏膜无刺激性，是局部药物转运系统的优良基质，而水溶性基质有利于药物渗透而发挥治疗作用[1]。将硫磺与卡波姆-940混合制成亲水性凝胶剂，不仅使药物易于分散，而且增大了黏度，延长了药物与患部接触时间，有利于提高药物的吸收量。为满足临床需要，我们尝试以卡波姆为基质，研制了复方硫磺凝胶，并应用于临床，得到了较为满意的疗效。
1 实验材料与设备
1.1 仪器 TG-328A电光分析天平(上海天平仪器厂)；PHS-3C型酸度计(上海雷磁仪器厂)。
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1.2 试药 硫酸锌(天津天药股份有限公司)；升华硫(福建三明制药厂)；樟脑(广州市黄埔化工厂)；卡波姆-940为药用；水为纯化水(自制)。其余试药均符合《中国药典》规定。
2 实验方法与结果
2.1 处方 升华硫10.0 g，硫酸锌3.0 g，樟脑2.5 g，卡波姆-940 2.0 g，甘油20 ml，95%乙醇适量，纯化水加至100 g。
2.2 制备凝胶
2.3 制备方法 取硫酸锌溶于适量纯化水中，滤过、备用；取卡波姆用适量纯化水浸泡，使其充分溶胀，备用；取樟脑加入适量95%乙醇中溶解，备用。
取过80目筛的升华硫置研钵中，少量分次加入甘油研匀，使其充分湿润、细腻，再少量分次加入卡波姆胶浆继续研匀，将硫酸锌滤液缓缓加入上述混合物中充分研匀，再缓缓细流加入樟脑醑，并不断研磨，最后加纯化水至全量，研匀使成凝胶，分装，即得。
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3 质量标准
3.1 性状 本品为鲜黄色凝胶，具有硫磺、樟脑的特殊臭味。
3.2 鉴别
3.2.1 硫磺 取本品5 g用少量95%乙醇溶解，过滤，残渣用少量95%乙醇洗涤后，置火焰中燃烧，即发生蓝色火焰，并有二氧化硫的特殊刺激性臭[2]。
3.2.2 锌盐 取“3.2.1”中滤液1 ml，加亚铁氰化钾试液，即生成白色沉淀；分离，沉淀在盐酸中不溶解。
3.2.3 硫酸盐 取“3.2.1”中滤液1 ml，加氯化钡试液，即生成白色沉淀；分离，沉淀在盐酸中不溶解。
3.2.4 樟脑 取“3.2.1”中滤液1 ml，加硫酸1滴与香草醛结晶1小粒，显红紫色。
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3.3 检查 本品应符合《中国药典》2005年版二部凝胶剂项下有关规定[3]。
3.4 含量测定
3.4.1 硫磺 精密称取凝胶约0.5 g，加水适量使基质溶解，抽滤，将滤纸与滤渣一并转入250 m1锥形瓶中，加入5%亚硫酸钠试液40 ml，煮沸回流约1.5 h，至硫完全溶解，放冷，加甲醛试液10 ml，醋酸6 ml，用碘滴定液(0.1 mol/L)滴定至近终点时加淀粉指示液1 ml，继续滴定至兰紫色。每1 ml的碘滴定液(0.1 mol/L)相当于3.206 mg的硫。
3.4.1.1 准确度 按复方硫磺凝胶处方精确配制3批，每批测定3次，平均回收率为99.98%，RSD为0.33%。
3.4.1.2 精密度 按复方硫磺凝胶处方精确配制1批样品，重复测定6次，RSD为0.103%。
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3.4.1.3 干扰实验 干扰实验表明：本制剂在不加主药硫磺的情况下对测定无干扰。
3.4.2 硫酸锌 精密称取凝胶2.0 g，加水适量使基质溶解，抽滤，用少量纯化水将滤纸和滤器冲洗3次，合并滤液，加氨-氯化铵缓冲液(pH=10.0)5 ml与铬黑T指示剂少许，用乙二胺四醋酸二钠滴定液(0.05 mol/L)滴定至纯蓝色。每1 ml的EDTA-2Na滴定液(0.05 mol/L)相当于14.38 mg的ZnSO4.7H2O。
3.4.2.1 准确度 按复方硫磺凝胶处方精确配制3批，每批测定3次，平均回收率为99.77%，RSD为0.35%。
3.4.2.2 精密度 按复方硫磺凝胶处方精确配制1批样品，重复测定6次，RSD为0.39%。
3.4.2.3 干扰实验 干扰实验表明：本制剂在不加主药硫酸锌的情况下对测定无干扰。
4 稳定性观察
4.1 离心实验
取3批样品各10 g,置于带刻度离心管中，经3000 r/min离心30 min，凝胶末见分层。
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