尼群地平的工艺改进及优化
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【摘要】 尼群地平为二氢吡啶类药物，化学名为1,4二氢2,6二甲基4(3硝基苯基)3,5吡啶二羧酸乙酯甲酯, 属于钙拮抗剂,其药理作用类似于硝苯地平，对血管松弛作用较硝苯地平强，降压作用维持时间久，药效为硝苯地平的4倍。口服吸收效果好，生物利用度10%~20%。半衰期为10~22 h。血浆蛋白结合率约98%。临床主要用于各型高血压及心绞痛的治疗。其合成路线为两步合成反应，起始原料以间硝基苯甲醛与乙酰乙酸乙酯进行Knoevenagel缩合反应得中间体A,将中间体A与β氨基巴豆酸甲酯进行Michael分子内环合反应得尼群地平产品，该法收率高,杂质少。同时，设计了2个水平、3个因素进行正交试验分析，进而摸索优化出最佳实验方案 ......
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