【摘要】 目的 替米沙坦药理学研究，治疗轻、中度高血压的临床疗效。方法 采用随机、双盲方法，运用24 h动态血压检测评价疗效。结论 替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高，对白天和夜间的血压降低幅度无差异。

    【关键词】 替米沙坦；高血压；动态血压监测

    作者单位：114000 辽宁省鞍山市曙光医院药剂科

    近年来，诸多研究业已表明，高血压患者24 h血压节律变化的消失与靶器官损害密切相关[1]。替米沙坦是近年来用于临床的阻断肾素血管紧张素系统(RAS)的长效制剂，替米沙坦选择性作用于AngⅡ的受体亚型AT1[2]。

    1 药代动力学

    1.1 吸收 替米沙坦吸收迅速。替米沙坦的绝对生物利用度平均值约为50%。替米沙坦与食物同时摄入时，血药浓度时曲线下面积(AUC0)面积减少约6%(40 mg剂量)到19%(160 mg剂量)。空腹或饮食状态下服用替米沙坦3 h后血浆浓度近似。AUC的轻度降低不会引起疗效降低。剂量和血浆水平无线性关系[3]。

    1.2 分布 替米沙坦大部分与血浆蛋白结合(>99.5%) ......