葛根素磷脂复合物在家兔体内的生物利用度研究
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孙燕 山东畜牧兽医职业学院;
【摘要】目的比较葛根素磷脂复合物与葛根素原料药在家兔体内的生物利用度。方法家兔16只,随机分为两组,分别灌胃给与葛根素和葛根素磷脂复合物,用反相高效液相(RP-HPLC)法测定不同时间血浆中葛根素的浓度,采用3P97程序计算药代动力学参数。结果家兔分别灌胃给与葛根素及其磷脂复合物(50mg/kg,以葛根素计),葛根素的药-时过程符合开放型二室一级动力学模型,葛根素内服的AUC、Cmax、tpeak分别为(93.331±0.973)μg/(min·ml)、(0.693±0.011)μg/ml、(29.808±1.220)min,而葛根素磷脂复合物的AUC、Cmax、tpeak分别为(160.128±5.917)μg/(min·ml)、(0.816±0.017)μg/ml、(52.956±0.148)min,统计结果表明:AUC之间差异有显著性。结论磷脂可显著提高葛根素在家兔体内的生物利用度。
【关键词】 葛根素 磷脂复合物 家兔 生物利用度
【分类号】R285.5
葛根素是葛根的主要有效成分,具有扩张冠状动脉和脑血管、降低心肌氧耗、增加脑血流量等药理作用[1-2],但其极性较大,水溶性较小[3],脂溶性也小,难以被胃肠道等生物膜吸收,口服生物利用度小于15%[4,5],从而限制了葛根素在临床上的应用。意大利学者Bombardelli等人[6]在研究脂
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葛根素是葛根的主要有效成分，具有扩张冠状动脉和脑血管、降低心肌氧耗、增加脑血流量等药理作用[1-2],但其极性较大，水溶性较小[3]，脂溶性也小，难以被胃肠道等生物膜吸收，口服生物利用度小于15%[4，5]，从而限制了葛根素在临床上的应用。意大利学者Bombardelli等人[6]在研究脂质体的时候偶然发现：天然黄酮类化合物对磷脂有特殊的亲和力，二者可结合形成复合物，并表现出与母体药物显著不同的生物学特性和药理活性，后来的研究发现，很多类型的天然成分和天然提取物都可以制成磷脂复合物(phospholipidcomplex)。国内已有葛根素磷脂复合物在犬体内[7]和鼠体内[8]的生物利用度的研究，但尚未有在家兔体内的生物利用度研究，因此，我们对自制的葛根素磷脂复合物进行了家兔体内的生物利用度研究。
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