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奥美拉唑的临床应用
http://www.100md.com 2012年9月25日 《中国实用医药》 2012年第27期
     【摘要】奥美拉唑是一种H.+-K.+ATP酶抑制剂,其基本结构是甲基吡啶-甲磺酰一苯并咪唑,吸收入血后,进入到壁细胞分泌小管腔内,与H结合质子化后不能再反弥散入细胞膜而局部聚集,分解为活性形式一一次磺酰胺而发挥作用,这些活性物与H.+-K.+酶α-亚单位上的半胱酸残基(cys)中的硫基共价结合形成二硫键,不可逆地使酶失活,直到新的H.+-K.+ATP酶合成才能恢复泌酸活性。奥美拉唑于1988年问世,是应用于临床的第一种质子泵抑制剂,已被公认为治疗酸相关疾病的最有效手段,临床主要用于治疗反流性食管炎、消化性溃疡、幽门罗酸杆菌性溃疡及消化性溃疡急性大出血等,也可用于预防和改善某些药物所致的胃肠道损伤。现将奥美拉唑的几种临床应用及与其他药物疗效比较综述如下。

    【关键词】

    奥美拉唑;有效率;临床应用

    1奥美拉唑治疗消化性溃疡 1982年首次报道奥美拉唑治疗消化性溃疡效果显著,对各种刺激引起的胃酸分泌,均有很强的抑制作用,奥美拉唑20~40 mg口服能保持胃内PH3以上达20 h,为溃疡愈合创造有利环境,且由于抑制酸后的负反馈作用,引起高泌素血症,增加胃黏膜血流量,从而加速溃疡的愈合,现将奥美拉唑治疗30例消化性溃疡病与进口奥美拉唑治疗消化性溃疡36例的疗效比较。
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    1.1 病例选择经胃镜证实活动性胃或十二指肠溃疡患者66例,男46例,女20例,其中十二指肠溃疡47例,胃溃疡19例,随机分为A组口服国产奥美拉唑30例,B组口服进口奥美拉唑36例,每日清晨A组合B组分别空腹口服国产和进口奥美拉唑20 mg,qd,疗程为4wk。

    1.2结果A组合B组治疗十二指肠溃疡的总有效率分别为95%、96%;胃溃疡的有效率为88%、90%;上腹疼痛缓解率A组用药d1缓解13例,占43%,d2缓解9例,占30%,d3缓解4例,占13%,d4缓解2例,占7%,d5缓解2例,占7%,5 d内上腹缓解率为100%。B组用药d1缓解20例,占56%,d2缓解11例,占30%,d3缓解5例,占14%,3 d内缓解率100%,2组间无明显差异。由以上可得知,用国产奥美拉唑治疗消化性溃疡的临床疗效与文献报告的结果相同,疼痛缓解迅速,不良反应少,与进口奥美拉唑一样安全有效。

    2奥美拉唑预防因腹部放疗引起的呕吐 肿瘤患者在进行治疗时引起呕吐很常见,奥美拉唑抑制胃酸形成的最终环节,使壁细胞中的H.+不能转运与胃腔中而减少胃酸达到治疗的目的。
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    2.1病例选择现选择腹部肿瘤患者36例作为预防呕吐的观察对象,其中男24例,女12例。每天放疗前给予奥美拉唑20 mg,po,qd,3 d后,对未呕吐者停用奥美拉唑,观察腹部放疗有无呕吐,36例患者在放疗前1 h口服奥美拉唑20 mg,然后腹部放疗,1次/d,连续3 d,观察记录呕吐情况,然后凡在以上3 d后,服奥美拉唑有效者,停服奥美拉唑单独行腹部放疗,连续3 d检验呕吐与停药的关系。判定标准中的5级判定:0级,无呕吐;1级,1次/24 h;2级,2~5次/24 h;3级,6~10次/24 h;4级,>10次/24 h,本文以0~1级作为无呕吐,2~4级作为呕吐。

    2.2结果36例放疗患者前1 h服奥美拉唑20 mg,服药d1有28例不呕吐,无呕吐率为78%,d3有34例不呕吐,无呕吐率为94%,34例服奥美拉唑预防有效者停服奥美拉唑单独行腹部放疗,24例停药d1呕吐复发,复发率为71%,10例无呕吐,无呕吐率为29%,34例停药d3呕吐复发,复发率为88%,4例无呕吐,无呕吐率12%。综上认定,36例患者经腹部放疗后,未用奥美拉唑预防未呕吐患者在d1为12/36,d3为6/36;而应用奥美拉唑后,未呕吐患者在d1和d3为28/36和34/36.由以上数据可得知每天服奥美拉唑20 mg即可达到预防辐射呕吐的效果与文献报道相吻合。证明了应用奥美拉唑预防放疗引起的呕吐疗效显著。
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    3奥美拉唑预防十二指肠溃疡的复发 以安慰剂为对照,比较间歇奥美拉唑(每周末每日口服20 mg,连续三天),与维持奥美拉唑(每日10 mg)6个月以预防十二指肠溃疡复发的疗效。

    3.1病例给药方法将195例内镜证实十二指肠溃疡直径大于5 mm和曾经接受奥美拉唑疗效2~8周后获得溃疡愈合的门诊患者随机分为三组,一组每周末三天连续每日口服奥美拉唑20 mg,二组每日口服奥美拉唑10 mg,三组服用安慰剂,疗程为6个月。

    3.2结果3.6月时内镜证实溃疡复发率在奥美拉唑20 mg组分别是16%、23%;奥美拉唑10 mg组为21%、27%;安慰剂组为50%、67%。本资料充分显示每日服用奥美拉唑20 mg间歇治疗和每日10 mg组持治疗均可有效预防十二指肠溃疡的复发,血液和生化检查证实两种剂量的奥美拉唑治疗是安全的,均能被很好地耐受,而且间歇治疗可得到令人满意的效果。
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    总之,奥美拉唑作为一种质子泵抑制剂,抑制胃酸分泌的最终环节,具有起效快、作用强而持久的特点,是治疗相关疾病安全有效的药物之一,与其他类型的抗酸药物相比较有效率要高,而且国产奥美拉唑疗效确切,价格较低,更易于被患者所接受,因此适用于推广使用。

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    [8]张尤历,刘厚钰,周康.中华消化杂志,1993,13:280-282., http://www.100md.com(罗淑芬)


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