【摘要】 伊立替康目前被广泛应用于胃肠道肿瘤的治疗， 但不良反应也较多， 表现为中性粒细胞减少和腹泻。尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT1A1)基因多态性的检测可以预测伊立替康的不良反应。本文对二者的关系进行阐述。

    【关键词】 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶；伊立替康；基因多态性；不良反应

    伊立替康是临床常用的化疗药物， 有效率较高， 但因其不良反应限制了其应用。UGT1A1基因多肽性的测定可以预测伊立替康的不良反应。本文将分别阐述伊立替康的作用机制及UGT1A1基因的多肽性， 并复习总结近年来相关文献。

    1 UGT1A1基因多肽性

    UGT1A1是尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1的简称， 人类的UGT1A1基因位于2号染色体的2q37， 它能催化胆红素与葡萄糖酸的结合， 是胆红素的主要代谢酶。UGT1A1基因多肽性主要来自于启动子区TATA盒的变异， 变异范围包括5～8个TA重复片断， UGT1A1*1和 UGT1A1*28是最常见的变异体， 个体是任意两个等位基因的组合， 含有两个野生型基因的个体即是6/6纯合基因型；两个UGT1A1*28等位基因的个体即是7/7纯合基因型；1个野生型等位基因加1个UGT1A1*28等位基因即组成6/7杂合基因型。UGT1A1多分布在肝脏， 以尿苷二磷酸葡萄糖醛酸为糖基供体与底物结合进行反应， 增加底物的水溶性， 从而使底物溶解后随胆汁或尿液排出体外。它能修饰代谢物的药理活性 ......
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    孟春 李佰君 中国医科大学四平医院肿瘤医院肿瘤内一科;

    【摘要】伊立替康目前被广泛应用于胃肠道肿瘤的治疗,但不良反应也较多,表现为中性粒细胞减少和腹泻。尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT1A1)基因多态性的检测可以预测伊立替康的不良反应。本文对二者的关系进行阐述。

    【关键词】 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 伊立替康 基因多态性 不良反应

    【分类号】R730.53

    SN-38具有更强的细胞毒性,能引起延迟性腹泻和中性粒细胞减少。UGT1A1酶能有效代谢SN-38,将其灭活为无活性的SN-38G[2]。因此伊立替康化疗安全性主要取决于患者个体的UGT1A1基因型。姚程等[3]回顾性分析了2009年1月~2010年12月56例晚期胃癌患者接FOLFIRI方案作为二线治疗的资