伊伐布雷定治疗慢性收缩性心力衰竭的临床疗效分析(2)
在正常生理状态下, 窦房结的自主节律决定着整个心脏的节律, 窦房结的起搏细胞能够自主发生舒张期去极化, 产生4个离子通道, 使Na+、K+发生内流, 构成窦房结的主要起博电流[16]。起搏电流(If)通道主要控制连续动作电位间隔, 因此, 抑制If通道电流能有效减慢心率。伊伐布雷定通过依赖剂量方式选择性抑制If通道电流, 使窦房结发放冲动的频率降低, 从而发挥减慢心率作用。其对If通道电流的抑制表现为选择性和特异性, 在减慢心率的同时无负性肌力和负性传导作用, 不会引起呼吸道痉挛后收缩, 也不会干扰血压, 停药后也无反跳现象[17]。伊伐布雷定采用口服给药的方式, 在空腹条件下1h左右达到血浆浓度高峰, 绝对口服生物利用度约为40%, 与食物同服则延迟吸收1 h, 并增加血浆暴露20%~40%, 因此进餐后服用本药效果更佳。本药经肝肾代谢, 轻度肝功能损害或轻度肾功能不全患者不需要调整给药剂量, 但严重肝功能不全患者应禁用本药[18] ......
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