2讨论

    与传统口服抗凝药维生素K拮抗剂相比，新型NOACs能通过直接抑制凝血因子而发挥抗凝作用。具有服用方便、起效快、无需监测国际标准化比值及药物一食物相互作用少等优势。达比加群酯作为新型NOACs之一，属于凝血酶/FⅡα抑制剂，能直接锚定并抑制游离及凝聚的凝血酶，并同时阻断由凝血酶诱导的血小板聚集。在此过程中，达比加群酯则抑制了纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，即阻止了凝血机制的最后一个步骤，从而防止血栓形成。其在体内由酯酶催化水解活化且在肝脏中的转化独立于细胞色素P450途径而发挥抗凝作用。主要是通过肾脏代谢80%，口服后1-3h即能达到血浆浓度高峰。目前的指南推荐：对心房颤动合并合并中重度肾功能不全[肌酐清除率(CrCl)30-50ml/min]，达比加群酯口服需减少剂量。临床上主要不良反应包括出血、消化道症状、转氨酶升高及皮疹等，但其危及患者生命安全的主要不良反应事件为出血并发症。PT和APTT在使用一些新型抗凝药后可有所升高。对于达比加群酯来说，国际化比值(INR)或PT则影响不大，故使用过程中这两项指标不会有太大变化。但可以观察到APTT和TT有所延长，其中TT尤其敏感 ......