胃肠道间质瘤的诊治体会(3)
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3.3.3 伊马替尼(格列卫):是一种2-苯胺嘧啶衍生物,是一个小分子。对一些选择性的酪氨酸激酶相关性蛋白(包括c-kit、PDGF、Abl、Bcr-Abl)活性有明显抑制作用。伊马替尼(格列卫)还是一种与ATP结合的竞争性拮抗剂,可阻断c-kit将磷酸基团从ATP上转移至蛋白底物的酪氨酸残基上活性,其反之又中断了c-kit介导的信号传导。
因此,伊马替尼(格列卫)被批准为治疗GlST的有效药物,广泛应用于临床。我院应用伊马替尼(格列卫)行术后辅助治疗1例,术后患者健康生存6个月,复查B超及CT未见转移和复发。近几年伊马替尼的临床应用表明,该药的疗效是显著的,Lee等研究发现,应用伊马替尼治疗后病情稳定的晚期GIST患者,中断治疗一年后可能导致疾病恶化[6]。目前已明确大部分GIST患者最终会对伊马替尼产生耐药,从伊马替尼治疗有效到出现疾病进展的时间一般为24个月[7]。低剂量伊马替尼治疗GIST患者时如果出现疾病进展,在患者能够耐受的前提下,可将伊马替尼剂量提至800 mg/d。提高剂量后有近33%病情加重的患者可获得部分缓解或疾病得到稳定[8,9]。伊马替尼治疗的服药时间以1年为宜,但也有服药一年以上者。
参考文献
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