温敏 刘景彬 刘永臣

    氨基比林原料药含量测定方法的研究

    温敏 刘景彬 刘永臣

    氨基比林属吡唑酮类解热镇痛药，其通过选择性的抑制下丘脑前部前列腺合成酶，减少前列腺素的生物合成，使体温恢复正常，而实现疗效。目前现行法定标准是用容量分析法来测定氨基比林的含量，但该法终点无明显突跃，难以准确判断。本实验通过紫外分光光度法直接测定氨基比林原料药中氨基比林的含量，其操作简便、快速、可行，通过对两种方法的简单比较说明紫外分光光度法测得的结果准确度较高。

    氨基比林;含量测定;紫外分光光度法;容量分析方法

    1 氨基比林简介

    通用名称：氨基比林(又名匹拉米洞，氨基吡啉)化学结构：

    化学名称：

    1-苯基-2，3-二甲基-4-二甲胺基-5-吡唑酮

    氨基比林属吡唑酮衍生物，其最初是人们在合成抗疟药奎宁基本母核时意外得到的，然后再对它进行结构改造，于1884年合成了安替比林，用于临床，但毒性较大，受吗啡结构改造中有甲氨基的启发，在安替比林结构中4位上引入二甲氨基既为氨基比林，其解热、镇痛作用持久，且对胃无刺激性，曾应用广泛，但由于能引起白细胞减少及粒细胞缺乏症等副作用，现在主要用其复方制剂如复方氨基比林(即安痛定)。目前为降低其毒性进一步改造将氨基比林的4-位氨基氮上的两个氢分别用甲基和次甲基磺酸钠取代，得到安乃近，其解热镇痛作用迅速而强大，尤其对顽固性发热有效，毒性降低，水溶性增大可供注射，但仍引起粒细胞缺乏症，为了增强疗效降低毒性还合成了许多吡唑酮衍生物，如尼芬那宗与氨基比林相比较，镇痛效果好、作用持久，且毒性仅有氨基比林的八分之一。氨基比林为吡唑酮类解热镇痛药，尽管其解热镇痛作用较强，缓慢而持久，消炎抗风湿作用与阿司匹林相似，但因本品能引起骨髓抑制以及能形成亚硝胺致癌物质，故单用制剂已淘汰，现临床常用其复方制剂而且当氨基比林剂量达到5 g时为人体致死剂量。其作用机制主要通过抑制下丘脑前列腺素的合成和释放，恢复体温调节中枢感受神经元的反应性而起退热作用;通过抑制环氧化酶，选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药 ......