[摘要] 罗哌卡因中枢神经系统及心血管系统毒性较低,低浓度时感觉-运动神经阻滞分离效果显著,麻醉及镇痛效果确切,作用时间长,现在临床上已得到越来越广泛的应用。本文就其药理学特点及临床应用的进展做一综述。

    [关键词] 罗哌卡因; 麻醉

    [中图分类号] R971.2 [文献标识码] A [文章编号] 1673-9701(2010)05-38-02

    镇痛罗哌卡因(Ropivacaine)是一种新型、纯左旋体的长效酰胺类局部麻醉药,其中枢神经系统及心血管系统毒性低,低浓度时感觉-运动神经阻滞分离明显[1],在麻醉、术后镇痛等领域已得到越来越广泛的应用。本文将就罗哌卡因的药理学特点及临床应用的进展做一综述。

    1 药理学特点

    1.1 药代动力学

    罗哌卡因主要由肝脏代谢,约1%不经代谢由肾脏排泄[2]。成人静脉输注罗哌卡因的清除率为(0.82±0.16)L/min,高于布比卡因,稳态分布容积和消除半衰期均短于布比卡因,因而可有效防止药物累积,降低中毒风险。硬膜外腔注射罗哌卡因后呈现出双吸收相,血药浓度一时间曲线符合二室模型,并按一级速率过程进行消除[1]。其在婴幼儿的血浆峰浓度时可出现时间延迟。

    1.2 药效动力学

    已证实,罗哌卡因是开放的钾通道阻滞剂,其与阻滞位点解离后,通道才能关闭。文献显示,罗哌卡因在硬膜外麻醉和蛛网膜下腔阻滞麻醉的机制主要在于其对Na+通道的抑制[3]。注射低浓度(25～50)μmol/L的罗哌卡因对兔离体去髓鞘迷走神经C纤维(无髓鞘,与痛觉传导有关)的阻滞速度快于Aδ纤维(有髓鞘,与运动功能有关),从而表现为感觉与运动分离[1] ......