LY294002对人乳腺癌细胞株MCF-7/ADR的耐药逆转作用(3)
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参见附件(2043KB，3页)。
PI3K的两种主要的抑制剂:LY294002和wortmannin,是结构明显不同的两种复合物,工作浓度差异较大。LY294002的工作浓度较wortmannin大,但是其在溶液中较wortrnannin强的稳定性,因此作为PI3K的抑制剂已广泛用于细胞生物学。LY294002有抑制生长的效应,但因其代谢快,单独应用不能延迟细胞生长、导致细胞凋亡或死亡,较低剂量时仅有极少量的Akt去磷酸化而失活。LY294002是PI3K特异性阻滞剂,它可抑制PI3K而阻滞下游蛋白激酶B(Akt)的活性,从而阻滞了PI3K/Akt通路的信号转导,使P-gp不能磷酸化活化,不能发挥其药物泵作用,从而提高肿瘤细胞对化疗药物的敏感性[9],逆转肿瘤细胞耐药。
本文结果证实,联合应用LY294002后,阿霉素对乳腺癌细胞MCF-7和MCF-7/ADR细胞体外抑制作用明显增强,凋亡率亦明显增高,说明LY294002通过抑制PI3K/AKT信号转导通路可增强乳腺癌细胞MCF-7和MCF-7/ADR的化疗效果,部分逆转MCF-7/ADR细胞耐药,为进一步提高乳腺癌患者的生存质量和存活率提供新的契机 ......
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