耐多药结核病研究进展(3)
6.2.3 硝基咪唑类(OPC-67683和PA-824) 硝基咪唑类化合物是抗结核药物研究的热点之一。一系列双环硝基咪唑类药物在体内、外都有较强的抗结核菌活性作用。OPC-67683是最新发现的二氢咪唑并恶唑,0.006 μg/mL最低抑菌浓度表明该药具有很强的抗结核菌活性作用。动物实验证明,在目前使用的抗结核药物中,其抗结核杆菌作用最优。
PA-824 无论对药物敏感或者耐药分枝杆菌都表现较强的抗结核分枝杆菌活性作用。最低抑菌浓度为亚微摩尔,体外抗结核分枝杆菌活性优于Sm,可与H、R相似。该药组织渗透性很好,在肺部的血药浓度是血浆的3~8倍,有利于杀灭肺部的结核杆菌,促进病灶的修复。该药对静止和活动的结核杆菌均有效。
6.2.4 二胺类(SQ-109) 该类化合物原为乙胺丁醇的代替物,不同结构作用机制不同。SQ-109作用于微生物的细胞壁合成,对药物敏感和耐药结核杆菌均具强力活性,缺点是口服生物活性很低 ......
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