卡比多巴的合成工艺优选
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2014年6月25日
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闵炜 王海萍 潘观根 杭州师范大学医学院附属余杭医院药剂科;杭州天诚药业有限公司;
【摘要】目的优选卡比多巴合成过程中脱甲基反应的工艺条件,确定最佳的生产工艺。方法以甲基多巴为原料经甲基化、酰胺化,再经降解、脱甲基得到卡比多巴。在最后一步脱甲基反应中,采用四因素三水平的正交设计试验,以卡比多巴收得率为评价指标,优选其工艺条件。结果确定的脱甲基最优工艺条件是加入10倍量的浓盐酸,反应时间为3.5 h。结论优选出的工艺条件操作简单、经济合理、便于控制,为工业化生产提供了实验依据。
【关键词】 卡比多巴 合成工艺 正交设计
【基金】浙江省高技术产业发展计划(萧发改[2006]35号)
【分类号】R914
卡比多巴(Caibidopa),化学名为(S)-α-甲基-α-肼基-3,4-二羟基苯丙酸一水合物,在临床上作为抗震颤麻痹药,其与左旋多巴制成的复方控释制剂是治疗帕金森病的新一代药物[1-4]。卡比多巴的合成方法可以1-(4-羟-3-甲氧基苯)-2丙酮或3-甲基氧基-4-羟基苯甲醛为起始原料,经过不同的
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