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编号:12560061
莪术醇β—环糊精包合物对Bel—7404肝癌细胞体外抑瘤作用和细胞周期影响的研究(3)
http://www.100md.com 2015年6月5日 《中国现代医生》 2015年第16期
     莪术醇是从中药莪术中分离得到的单体化合物,具有高效低毒的特点,作为传统的抗肿瘤药物,近年来被试用于治疗肿瘤并取得一定成效[6,7]。但由于其水溶性极低,限制了开发与应用。为增加莪术醇的水溶性,研究人员进行了多种尝试。β-环糊精是一种安全有效的药物增溶剂,能够增加药物的溶解度和利用度。我们已经发现,莪术醇β-环糊精包合物水溶性增加,并具有体外抗食管癌作用。

    在此基础上,我们研究了莪术醇β-环糊精合成的包合物的体外抗肝癌细胞活性。研究结果表明,包合物可显著抑制肝癌细胞的增殖,并诱导细胞凋亡。进一步的细胞周期分析发现,莪术醇β-环糊精包和物有诱导明显的G0/G1期阻滞,提示莪术醇β-环糊精包和物抗肝癌机制,可能与诱导凋亡与细胞周期阻滞有关。

    增殖与凋亡的异常是恶性肿瘤的显著特征,抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡是目前肿瘤药物研发的关键,也是评估抗肿瘤药物效果的重要指标[8,9]。大量的体外研究已证实,诱导肿瘤细胞凋亡是莪术醇发挥抗肿瘤作用的重要机制[10,11]。莪术醇β-环糊精包和物可明显抑制肝癌细胞的增殖并诱导凋亡,提示其可能成为抗肝癌治疗的候选药物。

    细胞周期正常运行受到细胞周期蛋白(cyclin)、周期蛋白依赖性激酶(CDK)和CDK抑制物(CDKI)等多种调控因子的调节 ......
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