替吉奥由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾组成的复方制剂，口服给药后替加氟在体内缓慢转变为5-FU而发挥抗肿瘤作用。而吉美嘧啶主要在肝脏分布，对5-FU分解代谢酶DPD具有选择性拮抗作用，从而使由替加氟转变成5-FU的浓度增加，继而使肿瘤内5-FU的磷酸化代谢产物5-FUMP以高浓度持续存在，增强了抗肿瘤作用。奥替拉西钾口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖基转移酶有选择性拮抗作用，从而选择性地抑制5-FU转变为5-FUMP[12]。目前，替吉奥在胃癌[13]、大肠癌[14]、胰腺癌[15]、乳腺癌[16]治疗中均显示出良好的疗效。随着研究深入，近年来替吉奥开始出现在肺癌治疗中。Okamoto[17]等采用替吉奥联合卡铂一线治疗晚期NSCLC，结果显示具有显著疗效，且不良反应可耐受。龙翔宇[18]等应用替吉奥联合铂类二线治疗晚期NSCLC，得到中位PFS 4.2个月的良好疗效 ......