胶质瘤PI3K/AKT/mTOR 信号通路靶向治疗研究进展(2)
2.3 mTOR抑制剂
至今为止，大量的研究证实mTOR与肿瘤的增殖、凋亡以及耐药性密切相关，因而mTOR抑制剂成为肿瘤靶向治疗的热点之一。鉴于PTEN缺失胶质瘤对mTOR抑制剂更为敏感，mTOR抑制剂在PTEN高频率异常的情况下表现出更好的前景[6]。根据mTOR的两种形态，研究较多的mTOR抑制剂主要包括mTORC1和mTORC1/2抑制剂。目前，研究较多的mTORC1抑制剂主要为雷帕霉素及相关类似物(如西罗莫司、依维莫司及AP23573等)。临床上，雷帕霉素是移植时常用的免疫抑制剂，而依维莫司及西罗莫司多用于抗肿瘤的治疗并已进入临床试验阶段。据报道，雷帕霉素可以有效地阻滞细胞周期于G1期，抑制星形细胞胶质瘤的增殖，并诱导其凋亡及自噬；西罗莫司可以有效地抑制对雷帕霉素耐药胶质瘤细胞的生长；依维莫司在胶质瘤细胞和动物模型中均表现出了较好的抗肿瘤作用。虽然大量研究表明这些药物在临床治疗中表现出较好的耐受性，但单一药物的干预往往无法有效地治疗恶性胶质瘤。研究证实，西罗莫司单一治疗复发性胶质母细胞瘤表现出较低的无进展生存期及中位生存期[21]；相比单用西罗莫司 ......
您现在查看是摘要页，全文长 4020 字符。
至今为止，大量的研究证实mTOR与肿瘤的增殖、凋亡以及耐药性密切相关，因而mTOR抑制剂成为肿瘤靶向治疗的热点之一。鉴于PTEN缺失胶质瘤对mTOR抑制剂更为敏感，mTOR抑制剂在PTEN高频率异常的情况下表现出更好的前景[6]。根据mTOR的两种形态，研究较多的mTOR抑制剂主要包括mTORC1和mTORC1/2抑制剂。目前，研究较多的mTORC1抑制剂主要为雷帕霉素及相关类似物(如西罗莫司、依维莫司及AP23573等)。临床上，雷帕霉素是移植时常用的免疫抑制剂，而依维莫司及西罗莫司多用于抗肿瘤的治疗并已进入临床试验阶段。据报道，雷帕霉素可以有效地阻滞细胞周期于G1期，抑制星形细胞胶质瘤的增殖，并诱导其凋亡及自噬；西罗莫司可以有效地抑制对雷帕霉素耐药胶质瘤细胞的生长；依维莫司在胶质瘤细胞和动物模型中均表现出了较好的抗肿瘤作用。虽然大量研究表明这些药物在临床治疗中表现出较好的耐受性，但单一药物的干预往往无法有效地治疗恶性胶质瘤。研究证实，西罗莫司单一治疗复发性胶质母细胞瘤表现出较低的无进展生存期及中位生存期[21]；相比单用西罗莫司 ......
您现在查看是摘要页，全文长 4020 字符。