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编号:13329812
硫酸钙链霉素的颗粒体外缓释性能的研究(3)
http://www.100md.com 2019年1月5日 《中国现代医生》 2019年第1期
     设计模型基本可以模拟体内环境。但是也存在局限性。体内环境较复杂,颗粒链霉素在体内不仅是代谢,吸收,还有伤口出血、渗出、引流丢失等。我们将每日提取缓冲液视为药物在体内的自然代谢。每次取样后在补充回缓冲液,以求保持体液的平衡。

    在缓释颗粒中,硫酸钙作为载体,主要提供缓释效应,同时硫酸钙的量决定颗粒的硬度。颗粒的硬度又与颗粒的崩解时间正呈相关性。硫酸钙份量越大,颗粒硬度越硬,崩解时间相对持久。链霉素提供抗结核药物,链霉素总量决定局部药物浓度。链霉素的份量又与局部浓度呈正相关。链霉素份量越大,局部药物浓度相对较高。从颗粒力学性能结果显示,当链霉素与硫酸钙在比例在小于1 g:5 cc时缓释颗粒的抗压强度及最大压缩力,与单纯硫酸钙颗粒物无统计学意义(P>0.05)。当链霉素与硫酸钙在比例在大于1 g:5 cc抗压强度及最大压缩力开始下降。要做到缓释颗粒的持久缓释性能,既要保证颗粒的硬度,又要兼顾颗粒载药总量。因此我们认为缓释颗粒链霉素与硫酸钙在比例在大于1 g:5 cc时为最佳配比。

    从药物缓释曲线显示,测定7周、8周时检测液中,链霉素的浓度9.01 μg/mL,0.07 μg/mL。链霉素的MIC为0.05 μg/mL。文献报道抗结核药物一般最低杀菌浓度MBC为最低抑菌浓度MIC的10倍[14]。所以在将近2个月内均能在最低杀菌浓度范围内。可见硫酸钙链霉素缓释颗粒这种缓释作用在抗结核疗程中具有重要临床意义的 ......
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