侯乐萍 魏晓炎 支玲姣

    [摘要] 目的 探討双去甲氧基姜黄素(CurⅢ)及姜黄素(CurⅠ)在SD大鼠体内的药代动力学特征。 方法 选取16只雄性SD大鼠作为研究对象，随机分成甲乙两组，其中甲组大鼠给予双去甲氧基姜黄素混悬液灌服，乙组大鼠给予姜黄素混悬液灌服，测定两种混悬液的性质;于不同时间点抽取大鼠静脉血，利用DAS2.1.1软件计算动力学参数，分析两种药物在大鼠体内的药代动力学特征。 结果 CurⅢ的lgP值、粒径及Zeta电位分别为(0.71±0.04)、(510.35±18.31)nm、(-56.83±-3.44)mV，CurⅠ的lgP值、粒径及Zeta电位分别为(1.62±0.13)、(841.29±26.38)nm、(-75.21±-4.06)mV，两种成分差异有统计学意义;相同条件下，CurⅢ释放速率更快、溶解度更大;CurⅢ的Tmax、MRT0～72 h、MRT0～∞、AUC0～72 h、AUC0～∞分别为(0.76±0.13)h、(8.91±0.54)h、(9.73±0.66)h、(281.02±17.22)μg/(L·h)、(291.27±18.05)μg/(L·h)，CurⅠ的Tmax、MRT0～72 h、MRT0～∞、AUC0～72 h、AUC0～∞分别为(0.24±0.02)h、(5.61±0.31)h、(8.37±0.52)h、(171.56±11.16)μg/(L·h)、(190.28±12.38)μg/(L·h)，药代动力学参数差异有统计学意义。 结论 与姜黄素相比，双去甲氧基姜黄素水溶性更好、物理稳定性更高，溶解度较大，药物吸收更好，生物利用度较高。

    [关键词] 双去甲氧基姜黄素;姜黄素;药代动力学;大鼠

    [中图分类号] R943.4? ? ? ? ? [文献标识码] A? ? ? ? ? [文章编号] 1673-9701(2021)28-0031-04 ......