张嫦珍 周燕 王卫华 施利群

    1.中国科学院大学宁波华美医院药学部，浙江宁波 315012；2.浙江鼎泰药业股份有限公司药物研发部，浙江桐乡 314500；

    利多卡因是临床上常用的酰胺类局部麻醉药，其具有起效快、扩散性强、作用时间长等特点。临床上常用于神经阻滞、表面麻醉以及抗心率失常等方面。然而，利多卡因口服剂型存在严重的肝脏首过效应，注射剂肝毒性较大，且使患者血流动力学增加[1]，引起血药浓度升高而导致心律失常的发生，严重影响患者预后[2]。

    透皮给药系统(transdermal drug delivery system，TDDS)又称为经皮吸收制剂，是指药物以皮肤贴敷方式，按照一定的速率通过皮肤角质层，经毛细血管吸收进入体循环而发挥药效的一类新型给药系统。近年来，TDDS 以其无需针刺、可以避免胃肠道反应以及肝脏首过效应、提高生物利用度等优势被广泛研究。TDDS 可根据不同情况控制药物释放，有助于该方法的持久性。而且，由于TDDS 是一种无创给药方法，对患者的痛苦和负担最小，可以安全、方便地为儿童或老年人用药。目前，常采用物理和化学的方法促进药物吸收，使药物进入人体内快速发挥作用。有关利多卡因经皮给药制剂主要包括软膏剂、贴剂、凝胶剂、微乳、脂质体、醇质体及巴布剂等剂型。本文就利多卡因在新型透皮给药系统中的研究作一综述，为其临床应用提供理论参考。

    1 利多卡因透皮给药剂型

    1.1 乳膏剂

    复方利多卡因乳膏是由2.5%利多卡因和2.5%丙胺卡因通过形成低共熔混合物而制成的水包油型乳膏，通过阻断皮肤伤害感受器的钠通道而抑制疼痛等感觉信号的传导，在皮肤局部麻醉以及与疼痛相关的小型手术中均有广泛应用。但由于皮肤角质层的屏障作用存在起效慢、作用时间短等缺陷，且在涂抹过程中使用不便，不能很好的满足临床需要。外用复方利多卡因乳膏亦有接触性皮炎的报道[3]。因此，在使用前应详细询问药物过敏史，告知患者该药可能出现的不良反应。

    1.2 凝胶贴膏

    5%利多卡因凝胶贴膏能够作用于神经细胞膜的钠离子通道 ......