新型透皮给药系统利多卡因的研究进展
微乳,质体,1利多卡因透皮给药剂型,1乳膏剂,2凝胶贴膏,3贴剂,4凝胶剂,5微乳,6纳米乳,7微乳凝胶剂,8脂质体,9醇质体,10巴布剂,2利多卡因透皮吸收的影响因素,1化学促渗,2物理促渗,3药物粒径,3总结及展望
张嫦珍 周燕 王卫华 施利群1.中国科学院大学宁波华美医院药学部,浙江宁波 315012;2.浙江鼎泰药业股份有限公司药物研发部,浙江桐乡 314500;
利多卡因是临床上常用的酰胺类局部麻醉药,其具有起效快、扩散性强、作用时间长等特点。临床上常用于神经阻滞、表面麻醉以及抗心率失常等方面。然而,利多卡因口服剂型存在严重的肝脏首过效应,注射剂肝毒性较大,且使患者血流动力学增加[1],引起血药浓度升高而导致心律失常的发生,严重影响患者预后[2]。
透皮给药系统(transdermal drug delivery system,TDDS)又称为经皮吸收制剂,是指药物以皮肤贴敷方式,按照一定的速率通过皮肤角质层,经毛细血管吸收进入体循环而发挥药效的一类新型给药系统。近年来,TDDS 以其无需针刺、可以避免胃肠道反应以及肝脏首过效应、提高生物利用度等优势被广泛研究。TDDS 可根据不同情况控制药物释放,有助于该方法的持久性。而且,由于TDDS 是一种无创给药方法,对患者的痛苦和负担最小,可以安全、方便地为儿童或老年人用药。目前,常采用物理和化学的方法促进药物吸收,使药物进入人体内快速发挥作用。有关利多卡因经皮给药制剂主要包括软膏剂、贴剂、凝胶剂、微乳、脂质体、醇质体及巴布剂等剂型。本文就利多卡因在新型透皮给药系统中的研究作一综述,为其临床应用提供理论参考。
1 利多卡因透皮给药剂型
1.1 乳膏剂
复方利多卡因乳膏是由2.5%利多卡因和2.5%丙胺卡因通过形成低共熔混合物而制成的水包油型乳膏,通过阻断皮肤伤害感受器的钠通道而抑制疼痛等感觉信号的传导,在皮肤局部麻醉以及与疼痛相关的小型手术中均有广泛应用。但由于皮肤角质层的屏障作用存在起效慢、作用时间短等缺陷,且在涂抹过程中使用不便,不能很好的满足临床需要。外用复方利多卡因乳膏亦有接触性皮炎的报道[3]。因此,在使用前应详细询问药物过敏史,告知患者该药可能出现的不良反应。
1.2 凝胶贴膏
5%利多卡因凝胶贴膏能够作用于神经细胞膜的钠离子通道 ......
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