围手术期羟考酮临床应用进展(3)

http://www.100md.com 2015年10月15日 中外医疗2015年第29期

     前文提到，羟考酮主要经肝脏细胞色素P450(CYP3A4和CYP2D6)代谢[15]。CYP3A4抑制剂克拉霉素、伊曲康唑、托利纳韦等可显著提高血中羟考酮游离浓度。而CYP3A4诱导剂利福平、St John’s Wort等可加快羟考酮代谢从而降低其血中浓度。同样，CYP2D6抑制剂帕罗西丁亦可减慢羟考酮代谢，使其血中浓度升高两倍。此外，对于有严重肝功能障碍者，由于羟考酮经肝代谢受影响，血浆清除率可降低25%，分布容积可增加50%，进而可使其消除半衰期延长到3～14 h。因此，在术后疼痛控制过程中，上述药物及病理情况下对羟考酮的代谢影响必须引起足够重视，以免导致药物相对过量引发的不良反应或不足引起的镇痛不足。

    由于羟考酮部分以原型形式(8%)经肾排出体外，故肾功能不全的患者其消除半衰期亦可延长 ......