3 討论

    伊立替康(CPT-11)经过肝脏羧酸酯酶水解，进而形成活性代谢产物7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)，SN-38活性较伊立替康增强100-1000倍，通过血液循环到达肿瘤细胞，抑制拓扑异构酶Ⅰ活性，选择性作用于增殖期肿瘤细胞，抑制其DNA复制，起到抗肿瘤作用。剩余SN-38经肝脏内UGT1A1醛酸化形成无活性SN-38G[7]。CPT-11目前广泛用于治疗消化道肿瘤，CPT-11联合氟尿嘧啶(5-FU)可延长结直肠癌患者的生存期[8]。5-FU联合CPT-11或奥沙利铂是目前治疗晚期结直肠癌的一线标准方案[9]，其有效缓解率约为50%左右[10]。FOLFIRI方案的有效率为10%，无进展生存期(PFS)为2.8～4.3个月，一旦病情进展，尚缺乏有效的二线标准方案。雷替曲塞为抗代谢类叶酸类似物，该研究观察CPT-11联合雷替曲塞治疗有效率为18.3%，PFS为13.5个月，与FOLFIRI方案相比，有效率提高，有延长生命的趋势，该化疗取得较好的疗效，可改善总生存期，且不良反应可耐受。该研究发现治疗中主要毒副反应包括中性粒细胞减少、迟发性腹泻、转氨酶异常、血小板减少、疲劳及食欲下降等 ......