张晴 杜守颖 陆洋 白洁 李鹏跃 滕会会 杜秋

    不同血塞通胶囊的人参皂及三七皂苷溶出度对比研究

    张晴 杜守颖 陆洋 白洁 李鹏跃 滕会会 杜秋

    目的 建立测定血塞通胶囊中人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd及三七皂苷R1溶出度的检测方法,并比较3种不同血塞通胶囊溶出度情况,为剂型改进提供依据。方法 采用HPLC法检测5种皂苷的体外溶出度,计算并绘制累积溶出曲线,通过相似因子(f2)分别比较不同血塞通胶囊间5种皂苷溶出度的差异及每种胶囊中各皂苷间的溶出度差异,并采用质量权重系数法将血塞通胶囊中三七总皂苷组分的溶出曲线进行整合。结果 维和硬胶囊和络泰软胶囊中5种皂苷在30分钟内累积溶出率均达到60%以上,12小时内均达到85%以上,而理洫王软胶囊各成分成分30分钟累积溶出率仅为3%,12小时内达到40%,3种血塞通胶囊间溶出曲线f2均小于50,各胶囊中5种皂苷间f2均大于50。3种血塞通胶囊的溶出过程存在显著性差异,以油相为内容物基质的理洫王软胶囊相对于维和硬胶囊及络泰软胶囊显示出缓释作用,5种皂苷间溶出行为无显著性差异,呈现出同步性,与整合结果趋势相同。结论 胶囊壳及内容物基质的不同对胶囊的溶出过程存在一定的影响,油相基质具有缓释作用,血塞通胶囊中5种皂苷的溶出具有同步性。

    血塞通胶囊; 缓释; 多成分; 质量权重系数法

    血塞通胶囊是以三七总皂苷(panax notoginseng saponins,PNS)为有效成分的中成药制剂,用于脑路瘀阻、中风偏瘫、胸痹心痛等。三七总皂苷可抑制心肌细胞凋零[1],保护神经细胞缺血损伤[2],促进缺血再灌注后血管新生[3],提高免疫力[4]等。药物的剂型不同会直接影响有效成分溶出、吸收及临床疗效。本实验通过比较3种不同血塞通胶囊的溶出曲线,分析了血塞通胶囊剂型因素(胶囊壳、内容物基质)对药物溶出情况的影响,为工艺改进、指导临床用药提供依据。

    1 材料与方法

    1.1 药品与试剂

    血塞通胶囊(维和,云南维和药业股份有限公司,批号120917);血塞通软胶囊(理洫王,昆明圣火药业,批号20121017);血塞通软胶囊(络泰,昆明制药集团股份有限公司,批号131009-10);三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd对照品(中国食品药品检定研究院,批号分别为110745-200617、110703-201128、110754-201123、110704-201223、111818-201001);乙腈(色谱纯,美国Fisher公司),甲醇(分析纯,北京化工厂,批号20110114),水为娃哈哈纯净水 ......