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当心那暗藏的雌激素
http://www.100md.com 2011年3月1日 《家庭药师》 20113
     "新剂型暗藏危机

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    2007年7月,美国食品与药物管理局(以下简称FDA)批准维福斯公司生产(VIVUS)的雌二醇定量透皮喷雾剂(Estradiol,Evamist)上市。此药用于治疗绝经后妇女中度至严重的血管舒缩症状(热潮红)。本品是FDA批准上市的首个雌二醇透皮喷雾剂。该药物是由雌二醇(药效成分)、挥发性溶媒乙醇(用于溶解药物)和水杨酸乙基己酯(octisalate,一种在一些防晒用品中常用的皮肤渗透促进剂)组成,每喷一次便含有1.53毫克的雌二醇。

    维福斯公司声称,该产品通过透皮给药,药物被吸收进入血流后可持续作用24小时。喷雾后45秒内干燥,形成“看不见的贴片”,在皮肤上不会留下痕迹和残留物。

    这种本应造福更年期女性的药物喷剂,其实却隐藏着危险因素。恰恰是那块“看不见的贴片”,使人无法察觉皮肤上是否有残留的药物,问题就此引发。当FDA审查了该药物的不良反应报告后,立即发布药品安全警告,告示使用者应避免儿童接触药物的用药部位,也应避免在儿童活动范围内用药。

    2007年7月到2010年6月期间,FDA已经收到8例儿童因误触该药物而发生不良反应的报告。患儿年纪为3~5岁,女童不良反应为典型的性早熟,男童则有胸部肿胀的症状。由于这种接触相对比较隐蔽,儿童很可能已经出现症状,但家长仍不知发病原因。这极不利于病情的控制,并影响到儿童的身心健康。

    除外之外,FDA兽药中心自2007年以来,也接到两例母狗误触药物而产生不良反应的报告,这两只狗的主人都是使用Evamist的病人。一只狗产生了乳腺、会阴肿大以及肝损伤等不良反应,而另一只则发生阴道脱垂及雌激素水平升高等情况。

    看来,越方便的东西,越容易让人放松警惕,即便药物也是如此。雌激素的安全使用,再次被FDA提上了台面。

    我们身边潜伏着……

    对未成年女性来说,雌激素能促进女性性征发育和性器官的成熟,可以增加骨骼的钙盐沉积,促进骨骼生长。但凡事过则无益,一旦雌激素水平明显超过正常范围,就会造成不良的后果,如孩子发育过快过早;由于早期骨骼生长加速,孩子在此阶段可能会比同龄人高,但雌激素也会加速骨骺的闭合,导致孩子后期并未达到正常遗传身高的标准。

    药用雌激素

    药用雌激素有不同的结构和剂型,例如,与雌二醇结构相似的类固醇衍生物;也有结构简单的同型物,即非甾体雌激素,如己烯雌酚(DES)、己烷雌酚(Hexestrol)、炔雌醇(Ethinyl Estradiol)等口服避孕药;还有雌激素的外用剂型,如喷剂、贴剂等。

    为了治疗疾病(如女性的更年期症状),我们会使用到雌激素,但雌激素仍是个颇具争议的药物(见本期相关内容),对成年女性也会造成一定的不良反应,例如乳房触痛,阴道或子宫出血,已有多项报道称,其可增加乳腺癌的发生率;此外,雌激素还能增加血凝度,故也可能提高血栓的发生率。而Evamist这样的外用剂型,就更难保证在使用时不会影响到孩子了。

    仔细分析不难发现,Evamist毕竟是喷雾剂,给药时仍会有药物微粒溢出,少部分则飘浮在空气中。如果有其他人在此空间里停留,便有可能接触药物,并吸收进去。再者,通过皮肤给药后的短时间内,如果与他人太过于亲密,例如儿童与母亲亲热,也会导致他人因此接触到药物。即使该产品声称,不会在皮肤上留下痕迹和残留物,也难保会出现上述情况,更何况上述情况已被证明确实存在。

    1.儿童对透皮药物的吸收能力与成人有很大不同。婴儿角质层虽然发育良好,但其屏障特性仍不及成人;尤其是早产儿,连角质层也发育不良,易经皮肤不显性失水,也易经皮吸收油脂类和多种药物,故必须谨慎对待。而越是幼小的儿童,相对体表面积就越大,药物吸收的多少不仅与绝对接触面积有关,更与相对接触面积有关。因此,儿童对药物的透皮吸收,更具有危险性,给儿童使用一些透皮给药的药物时,必须充分考虑上述相关因素。

    应对措施:使用外用型雌激素药物的病人,应向医生咨询关于该药物是否会转移到儿童身上的问题;仔细阅读药品说明书;避免在公共活动场所用药;不要让儿童接触用药部位,如需亲子相拥,请穿长袖衣、长裤等防止直接接触;如果儿童不慎接触了雌激素外用的部位,应立即用肥皂洗涤并用大量清水冲洗;使用药物的家长应对儿童进行日常教育,使其知晓接触药物会产生不良反应。

    无论男孩或女孩,如果出现以下症状之一时,请立即带其就医:乳腺发育或乳房疼痛,胸部发育。就医时,要明确告诉医生自身的用药情况、孩子可能已经接触了雌激素类药物。

    2.某些青春期的女孩因为考试、体育竞赛等原因,会使用避孕药来刻意调开自己的经期。虽然避孕药能够帮助她们暂时躲过月经的打扰,但如果她们认为这种方式很方便,因而滥用,就不得不小心了。女孩青春期身体各方面还未发育完善,使用避孕药会打乱体内正常的性激素分泌周期,没有一种药物是绝对安全的,更何况是对身体处于发育阶段的孩子而言。

    应对措施:妈妈要告诫女儿不可随意使用避孕药物来调整月经周期,如果必须采取这种方式(如痛经会严重影响考试或妨碍重要的体育活动等情况),应当向医生咨询,以帮助选择合适的短期药物。

    植物中的类雌激素成分

    异黄酮类、木酚素类和香豆雌酚类,可通过胃肠道复杂的多糖代谢转化成含有雌激素活性的化合物。这些成分一般在植物及其种子里可发现,目前已知有400多种植物含有类雌激素成分。

    其实,这些物质本身并不是激素,由于科学家发现其结构与人体内的雌激素相似,可以起到模拟、干扰、双向调节内分泌水平的理化作用,所以它们受到了许多关注。越来越多的研究希望能从植物的相关成分中找到突破点,让这些成分产生激素治疗的作用,以避免因使用人工合成的雌激素药物而产生不良反应。

    植物由于成分结构复杂,有太多不确定因素在共同作用。比如,有一些植物的成分具有拟雌激素和抗雌激素样的双重作用,这就增加了这些成分对机体作用研究的难度。若通过大量食用某些植物来补充雌激素成分,其安全性还是必须进行深入探讨的。

    值得注意的是,保健食品中有多种常用原料含有能激活人体雌激素作用的成分,如淫羊藿、补骨脂、川牛膝以及红花等。这些药材一般都针对成年人,通常有抗疲劳、补充体力的功效。可总有一些父母担心孩子精神状态不好,学习过于辛苦,于是想方设法给孩子补充营养,让孩子喝补药、吃补品,而很多时候却没有对症下药,盲目进补的后果是造成孩子营养过剩,甚至导致孩子性早熟,小小年纪就“丰乳肥臀”。家长们要明白:让孩子自然成长才是正确的方式,揠苗助长只会事倍功半。父母会关注媒体报道的“奶粉可能含有激素”,但是否注意到营养品也可能暗藏着激素?

    应对措施:家长应避免让孩子经常或不适当地服用各种滋补品或“保健品”,以防止补品中含有的类激素物质给儿童的生长发育带来影响。应明白营养品不等同于健康食品。一旦发现孩子有发育异常的症状,立即带孩子去医院,请儿科内分泌专科医生诊治。

    雌激素仅仅是性激素中的一种,而性激素又是众多内分泌激素中的一个类别。其实,激素对人体来说必不可少,而且它确实对许多内分泌疾病有确切的疗效,但关键是我们要应用好它,对自己、对孩子,学会科学用药才是永恒的话题。【110318】", 百拇医药(许钏)