一种西地那非类似物的合成工艺研究(2)
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2.3 加料顺序对反应的影响
观察WG001-01-08、五硫化二磷加入顺序不同时的反应情况，结果显示在溶剂中先加入五硫化二磷，后加入WG001-01-08时，几乎没有反应，原料大部分存在。故最终选择投料顺序为先加WG001-01-08后加五硫化二磷(表3)。
表3 加料顺序对反应的影响
3 讨论
由结果可见，进行合成反应时溶剂的选择很重要，直接对反应的收率产生影响，本文优选了4-甲基吡啶为深剂，收率较高；加料次序应选择先加WG001-01-08，后加五硫化二磷，如若次序相反，反应几乎不进行，直接影响合成；随着反应温度的增加，温度越高，反应越彻底，目标产物越多，但是杂质也随之增多。故选择先加热至80℃反应，然后保持油浴120℃搅拌，收率较高而且杂质较少。
本文西地那非类似物WG001的生产工艺较佳，反应收率较高，杂质较少，并且反应条件温和，是一条适用于工业化生产的合成路线，值得应用。
[参考文献]
[1] 张奇，朱景申.西地那非的合成工艺改进[J].中国药物化学杂志，2002，12(5)：289-291.
[2] Stark S ......
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