一种西地那非类似物的合成工艺研究(1)
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[摘要] 目的 探讨合成一种西地那非类似物的新方法。 方法 设计以WG001-01-08和五硫化二磷为原料，经过硫化得到目标化合物(一种西地那非类似物)的合成路线，并以收率和杂质为指标考察反应试剂、反应温度、加料顺序对反应的影响。 结果 成功制备了目标化合物，收率为90%；较佳反应条件为以4-甲基吡啶为溶剂，120℃反应4 h，先加WG001-01-08后加五硫化二磷。 结论 新方法收率较高，杂质少，反应条件温和，适合工业化生产。
[关键词] 西地那非类似物；五硫化二磷；合成
[中图分类号] R918 [文献标识码] A [文章编号] 1674-4721(2014)02(b)-0015-03
西地那非(sidenafil)化学名为5-[2-乙氧基-5-(4-甲基哌嗪-1-基磺酰基)苯基]-1-甲基-3-正丙基-1，6-二氢-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮，为一磷酸二酯酶抑制剂，是由美国辉瑞(Pfizer)公司研制生产的，临床上第一个专门用于治疗男性勃起功能障碍(erectile dysfunction，ED)的口服药[1]，对于勃起功能减退与早泄有非常显著的改善作用，2000年7月在中国上市。目前上市的治疗ED的药物还有德国拜耳(Bayer)公司和葛兰素史克(GlaxoSmithKline)公司共同开发的伐地那非(vardenafil)以及美国Lily公司和Lcoslis公司合作开发的他达拉非(tadalafil)[2-4]。文献报道，此类化合物具有较强的选择性抑制磷酸二酯酶的作用[5-6] ......
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笪远锋 黄绎纶 莫文娟 永信药品工业(昆山)有限公司;江苏德芳医药科研有限公司;江苏省昆山市药品监督检验所;
【摘要】目的探讨合成一种西地那非类似物的新方法。方法设计以WG001-01-08和五硫化二磷为原料,经过硫化得到目标化合物(一种西地那非类似物)的合成路线,并以收率和杂质为指标考察反应试剂、反应温度、加料顺序对反应的影响。结果成功制备了目标化合物,收率为90%;较佳反应条件为以4-甲基吡啶为溶剂,120℃反应4 h,先加WG001-01-08后加五硫化二磷。结论新方法收率较高,杂质少,反应条件温和,适合工业化生产。
【关键词】 西地那非类似物 五硫化二磷 合成
【分类号】R914.5
西地那非(sidenafil)化学名为5-[2-乙氧基-5-(4-甲基哌嗪-1-基磺酰基)苯基]-1-甲基-3-正丙基-1,6-二氢-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮,为一磷酸二酯酶抑制剂,是由美国辉瑞(Pfizer)公司研制生产的,临床上第一个专门用于治疗男性勃起功能障碍(erectile dysfunction,ED)的口服药[1],对
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