醋酸阿托西班制备工艺的研究
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2014年7月15日
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钟祥龙 张强 赵越 姜涛 深圳市健元医药科技有限公司;
【摘要】目的探讨醋酸阿托西班的固相合成工艺及纯化方法,以得到高纯度醋酸阿托西班。方法采用Fmoc氨基酸为原料,采用固相合成方法,以Rink-AM树脂为载体,TBTU/HOBt为缩合剂催化合成直链肽,以碘/乙醇液为氧化剂,采用固相环化,两个游离单巯基的氧化生成二硫键而得到目标环肽,体积比例为95/2.5/2.5裂解液TFA/EDT/Water裂解,制得阿托西班粗品,液相分析粗品的纯度为86.24%,制备反相高效液相色谱法纯化,制得醋酸阿托西班,纯度98%。结果合成醋酸阿托西班粗品,经制备反相高效液相色谱纯化,纯度98%。结论该方法简单,合成成本低,纯度高,可用于工业化生产。
【关键词】 阿托西班 固相合成 HPLC 纯化 工艺研究
【分类号】R943
醋酸阿托西班注射液是由Ferring GmbH研制的一种新的抗早产药,为欧洲医药学会推荐的一线用药,是一种缩宫素的竞争性抑制剂,通过结合在子宫肌层和蜕膜的缩宫素受体上,阻止缩宫素在靶细胞上发挥作用,从而达到预防早产的疗效[1-3]。阿托西班是一条由9个氨基酸组成的二硫键型的环
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