单次及多次口服奥美沙坦酯在中国健康受试者体内药代动力学研究
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2014年8月5日
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李坤艳 仇宇 蒋云 罗晨辉 杨农 林小平 周春花 王静 湖南省肿瘤医院;中南大学湘雅医学院附属肿瘤医院GCP中心;
【摘要】目的分析中国健康受试者单剂量或多次口服奥美沙坦酯后体内药代动力学的特征。方法单剂量实验:12名筛选合格的受试者,采用开放、随机、单剂量、三周期、3×3拉丁方设计方法将试验分为3组,每组4名,每周期分别服用相对应剂量的药物,且每周期服药前经过7 d的洗脱期。多次给药试验:12名健康受试者每天服用20 mg奥美沙坦酯,连续4 d。采集服药前0 h及服药后48 h内的血样,分析体内药物各PK参数。结果单剂量服用奥美沙坦(20、40、80 mg)后体内血浆最大浓度(Cmax)分别为(1016±349)、(1503±266)、(2516±1196)ng/ml;消除半衰期(t1/2)为(5.2±1.2)、(5.6±1.6)、(6.2±0.9)h;多次服用奥美沙坦20 mg后Cmax和t1/2分别为(894±301)ng/ml、(6.4±1.2)h,单次给药和多次给药间t1/2差异无统计学意义。单剂量试验中,当服药剂量在20~80 mg范围,AUC0-∞、AUC0-48、Cmax等PK参数与药物剂量呈线性关系。结论奥美沙坦酯20 mg,1 d/次的给药方案在体内不会造成蓄积作用。
【关键词】 奥美沙坦酯 药代动力学 中国人
【分类号】R969.1
奥美沙坦酯是一个新型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类抗高血压前药,临床显示有较好的安全性和有效性。体外以前体药物奥美沙坦酯形式存在,进入体内后通过肠壁、门静脉、肝脏等部位芳基酯酶脱酯作用转化成有药理活性的化合物奥美沙坦而发挥药理作用[1-3]。美国、欧洲、日本等国家已
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