注射用醋酸艾塞那肽缓释微球的制备及体外释药研究(3)
3 讨论
缓释微球的载体材料可直接影响微球的各项性能。近几年，具有生物可降解特性的高分子材料受到高度重视，而在这类生物可降解材料中，聚酯类是至今为止被研究最多且应用最为广泛的高分子材料，它们大多数是由羟基酸或其内酯聚合而成。在这个过程中，羟基乙酸和乳酸为常用的羟基酸，具体包括聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物、聚3-羟基丁酸酯、丙交酯-乙交酯共聚物、聚乳酸等，它们均具有成膜性及成球性好、无毒、化学稳定性高等特点，另外还可注射给药。
乳化-溶剂挥发法是制备PLGA微球常用方法之一。采用复乳-液中干燥法制备缓释微球，在制备过程中对温度要求低，可减少由于高温导致的PLGA降解，且采用此方法对遇热不稳定的蛋白质以及多肽类药物可起到一定的保护作用。
PLGA的浓度、搅拌速度、投药量、油水比例、温度、乳化剂浓度等因素均可影响微球的成形性。在PLGA对缓释微球影响的考察过程中发现，微球的包封率随着PLGA质量分数的增大而增大，PLGA质量分数对微球粒径也有同样的影响；另外，粒径虽然受温度的影响不大，但温度却可以较明显地影响微球的包封率，因此为了提高包封率，可以适当提高温度，但是考虑到主药的稳定性问题，温度不可过高 ......
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缓释微球的载体材料可直接影响微球的各项性能。近几年，具有生物可降解特性的高分子材料受到高度重视，而在这类生物可降解材料中，聚酯类是至今为止被研究最多且应用最为广泛的高分子材料，它们大多数是由羟基酸或其内酯聚合而成。在这个过程中，羟基乙酸和乳酸为常用的羟基酸，具体包括聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物、聚3-羟基丁酸酯、丙交酯-乙交酯共聚物、聚乳酸等，它们均具有成膜性及成球性好、无毒、化学稳定性高等特点，另外还可注射给药。
乳化-溶剂挥发法是制备PLGA微球常用方法之一。采用复乳-液中干燥法制备缓释微球，在制备过程中对温度要求低，可减少由于高温导致的PLGA降解，且采用此方法对遇热不稳定的蛋白质以及多肽类药物可起到一定的保护作用。
PLGA的浓度、搅拌速度、投药量、油水比例、温度、乳化剂浓度等因素均可影响微球的成形性。在PLGA对缓释微球影响的考察过程中发现，微球的包封率随着PLGA质量分数的增大而增大，PLGA质量分数对微球粒径也有同样的影响；另外，粒径虽然受温度的影响不大，但温度却可以较明显地影响微球的包封率，因此为了提高包封率，可以适当提高温度，但是考虑到主药的稳定性问题，温度不可过高 ......
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