注射用醋酸艾塞那肽缓释微球的制备及体外释药研究(1)

http://www.100md.com 2015年9月25日 中国当代医药2015年第27期

     [摘要] 目的 制备注射用醋酸艾塞那肽缓释微球，以达到缓释作用，从而减少用药次数。 方法 以聚乳酸-羟基乙酸为载体，羧甲基纤维素钠水溶液为分散介质，乙酸乙酯为有机溶剂，甘露醇为保护剂，通过复乳-液中干燥法和冷冻干燥法制备注射用醋酸艾塞那肽缓释微球。以微球收率、粒径、包封率为指标，采用正交试验法来优化微球的处方和制备工艺。采用透析法考察含药微球的体外释药特性，计算微球累积释药百分率，绘制体外释药曲线。 结果 通过正交设计筛选出制备注射用醋酸艾塞那肽缓释微球的处方和制备工艺，载药量为21.3%，包封率为94.6%，Zeta电位为(-29.3±1.51)mV，含药缓释微球的体外释药过程符合Higuchi方程。 结论 制备的注射用醋酸艾塞那肽缓释微球具有30 d的缓释效果。

    [关键词] 醋酸艾塞那肽；缓释微球；体外释放

    [中图分类号] R943.41 [文献标识码] A [文章编号] 1674-4721(2015)09(c)-0010-04

    Study on the preparation and release in vitro of Exenatide Acetate Sustained-releasing Microspheres for injection

    ZHI Qin LI Xin-yu YAO Zhi-yong

    Shenzhen JYMed Technology Co. ......