双氢青蒿素—羟丙基—β—环糊精包合物的制备工艺研究(2)
2.3.3 包合物包合率及得率的测定[4,20-21] 精密称取包合物150 mg,将其置于20 ml容量瓶中,加甲醇溶解定容,超声30 min,0.45 μm滤膜过滤,取滤液进行含量测定,根据峰面积计算包合物载药量及收率。以DHA收率及包合物载药量为考察指标,直观分析和方差分析结果显示,DHA-HP-β-CD包合物的最佳工艺条件:主客分子比为4∶1,用90%乙醇作溶媒,HP-β-CD浓度为15%。根据极差R确定各因素对包合结果影响顺序:B>A>C。其中,A、B两个因素对结果有明显性影响。方差分析来判断,FB>FA>FC,提示乙醇浓度选择在包合物制备中具有显著统计学意义。
2.4 验证试验
根据正交优化结果,本研究选择A3B2C1处方进行试验,重复6次,以验证该处方的优越性,结果显示,6次验证试验包合物的载药量均高于正交表中9次试验结果,且稳定性和重现性好(表5)。
3 讨论
DHA是我国自主研制的抗疟疾药物,近年来研究发现,其除具有抗疟作用外,还具有抗炎、抗肿瘤、保肝和抗神经毒性等作用[1],具有很好的临床应用价值。但是其难溶于水,水溶性差,口服吸收差、生物利用度低 ......
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