肾素抑制剂阿利吉仑在非糖尿病肾小球疾病治疗中的应用前景(2)
阿利吉仑是一种低分子质量、高度选择性的口服直接肾素抑制剂，以高度亲和性和特异性阻断肾素的酶活性催化位点，抑制血管紧张素原转化为AngⅠ，继而降低AngⅡ的水平。阿利吉仑是所有的RAAS阻滞剂中唯一能够降低血浆肾素活性的药物，可使血浆肾素活性降低70%[4]。通过抑制RAAS，阿利吉仑可以降血压以及抑制AngⅡ对肾脏的损伤，从而减轻蛋白尿、延缓肾间质纤维化。除此之外，阿利吉仑还可竞争性结合PRR从而抑制PRR/MAPK/ERK信号通路活化，此乃是其可对抗肾素及肾素前体生成增加后可能导致肾脏纤维化作用的重要原因[9]。相比于其他RAAS抑制剂如ACEI和ARB，阿利吉仑抑制PRR/MAPK/ERK信号通路活化是其独特的优势。
2阿利吉仑的降尿蛋白及延缓肾损害作用
与其他RAAS抑制剂如ACEI和ARB相比，阿利吉仑能更全面地抑制RAAS系统，尚能抑制PRR/MAPK/ERK信号通路活化。故阿利吉仑刚问世即深受业内瞩目，然而2012年针对2型糖尿病患者的ALTITUDE临床研究发现阿利吉仑不良反应事件(非致命性卒中、肾功能不全、低血压)增加[10]，该结果限制了该药物的临床使用。但是，近期对该数据的二次分析发现，尽管阿利吉仑未能改善肾脏结局 ......
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2阿利吉仑的降尿蛋白及延缓肾损害作用
与其他RAAS抑制剂如ACEI和ARB相比，阿利吉仑能更全面地抑制RAAS系统，尚能抑制PRR/MAPK/ERK信号通路活化。故阿利吉仑刚问世即深受业内瞩目，然而2012年针对2型糖尿病患者的ALTITUDE临床研究发现阿利吉仑不良反应事件(非致命性卒中、肾功能不全、低血压)增加[10]，该结果限制了该药物的临床使用。但是，近期对该数据的二次分析发现，尽管阿利吉仑未能改善肾脏结局 ......
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